| CAS NO: | 99873-43-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 243.69 |
| Cas No. | 99873-43-5 |
| Formula | C11H14ClNO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥102.8 mg/mL in EtOH; ≥11.35 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-(4-chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Droxinostat是一种选择性的HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50值分别为16.9 ± 5.0 μM、2.47 ± 1.09 μM和1.46 ± 0.11 μM[1]。
组蛋白去乙酰化酶（HDACs）是一种酶，负责核心组蛋白上赖氨酸残基的去乙酰化，在控制染色质重组和转录激活中具有举足轻重的作用。据报道，HDACs控制多个非组蛋白的乙酰化和激活状态，包括热休克蛋白90（Hsp90），它是真菌毒力和抗真菌抗性一个重要的分子伴侣。多个HDACs已被鉴定到，HDAC1到HDAC10均在恶性细胞中表达，提醒HDAC的抑制剂是癌症治疗的靶标[2] [3]。
Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，不同于抑制的pan-HDACi TSA，其抑制所有检测的HDAC。在PPC-1前列腺癌细胞系中，droxinostat在50 μM/L浓度时选择性地抑制HDAC3、HDAC6和HDAC8的活性，使细胞对死亡配体更敏感[1]。在雄激素依赖性CaP细胞中，droxinostat选择性地抑制HDACs，下调c-FLP的表达，从而导致细胞凋亡[4]。
参考文献：
[1]. Wood, T.E., et al., Selective inhibition of histone deacetylases sensitizes malignant cells to death receptor ligands. Mol Cancer Ther, 2010. 9(1): p. 246-56.
[2]. Lamoth, F., P.R. Juvvadi, and W.J. Steinbach, Histone deacetylase inhibition as an alternative strategy against invasive aspergillosis. Front Microbiol, 2015. 6: p. 96.
[3]. Mackmull, M.T., et al., Histone deacetylase inhibitors cause the selective depletion of bromodomain containing proteins. Mol Cell Proteomics, 2015.
[4]. McCourt, C., et al., Elevation of c-FLIP in castrate-resistant prostate cancer antagonizes therapeutic response to androgen receptor-targeted therapy. Clin Cancer Res, 2012. 18(14): p. 3822-33.
| 描述 | Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于HDACs 6和8，IC50值分别为2.47 μM和1.46 μM。 | |||||
| 靶点 | HDAC8 | HDAC6 | HDAC3 | HDAC1 | HDAC2 | |
| IC50 | 1.46 μM | 2.47 μM | 16.9 μM | >20 μM | >20 μM | |
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