| CAS NO: | 781661-94-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 443.3 |
| Cas No. | 781661-94-7 |
| Formula | C20H19BrN4O3 |
| Synonyms | Sepantronium bromide,YM-155 |
| Solubility | ≥22.15 mg/mL in DMSO; ≥13.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.2 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide |
| Canonical SMILES | CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Br-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Sepantronium Bromide，也被称为YM155，是一种新型的Survivin小分子抑制剂，在细胞凋亡（IAP）基因家族的抑制剂中是最小的成员。它对Survivin显示出强效的抑制活性，但对其它IAP家族成员或B细胞淋巴瘤2（BCL-2）相关蛋白的表达水平影响很小。YM155也抑制多种人类癌细胞系的增殖，诱导非小细胞肺癌（NSCLC）、黑色素瘤、膀胱癌、侵袭性非霍奇金淋巴瘤和乳腺癌异种移植模型中肿瘤的消退，减少了自发转移，以及显著延长携带人类三阴性乳腺癌（TNBC）转移性肿瘤的动物的存活时间。
参考文献：
Naoki Kaneko, Kentaro Yamanaka, Aya Kita, Kenji Tabata, Takafumi Akabane, and Masamichi Mori. Synergistic antitumor activities of sepantronium bromide (YM155), a surviving suppressant, in combination with microtubule-targeting agents in triple-negative breast cancer cells. Biol Pharm Bull 2013.
Yan-Fang Tao, Jun Lu, Xiao-Juan Du, Li-Chao Sun, Xuan Zhao, Liang Peng, Lan Cao, Pei-Fang Xiao, Li Pang, Dong Wu, Na Wang, Xing Feng, Yan-Hong Li, Jian Ni, Jian Wang and Jian Pan. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 2012, 12:619
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | PC-3和PPC-1细胞 |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 1 μM，48 hours |
实验结果 | 在两种细胞系中，浓度为10-1000 nM的YM155以剂量依赖性方式显著降低细胞的活力。YM155同时增加PC-3和PPC-1的caspase-3活性。这些结果表明YM155诱导人类HRPC细胞的凋亡。 |
| 动物实验[1]: | |
动物模型 | 注射PC-3细胞的BALB/c nu/nu小鼠 |
给药剂量 | 皮下注射，10 mg/kg |
实验结果 | 大型成熟的异种移植PC-3肿瘤小鼠，给药10 mg/kg的YM155，连续3天。盐水对照动物的肿瘤大小从第0天的366 mm3增长至第7天的1,123 mm3，肿瘤快速生长，肿瘤内存活和肌动蛋白水平没有变化。相比之下，用YM155处理的动物肿瘤大小从第0天的292 mm3减少至第7天的162 mm3，显示出肿瘤消退效果，并且观察到在第3天和第7天肿瘤内存活蛋白水平的明显降低。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Nakahara T, Takeuchi M, Kinoyama I, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts. Cancer research, 2007, 67(17): 8014-8021. | |
| 描述 | YM155（Sepantronium Bromide）是Survivin启动子活性的强效抑制剂，其IC50值为0.54 nM。 | |||||
| 靶点 | Survivin | |||||
| IC50 | 0.54 nM | |||||
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