Pifithrin-α(PFTα)

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Pifithrin-α(PFTα)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

63208-82-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	367.3
Cas No.	63208-82-2
Formula	C₁₆H₁₈N₂OS·HBr
Solubility	insoluble in H2O; ≥17.45 mg/mL in DMSO; ≥7.12 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone;hydrobromide
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Pifithrin-α是一种合成的、水溶性的p53稳定抑制剂[1]。

在ConA细胞中，首次发现Pifithrin-α能阻止p53-应答的lac的激活，降低内源的细胞内p53-应答基因的活化。在转化E1a+ ras基因的MEF细胞中，10 μM Pifithrin-α可以抑制细胞凋亡，这种抗凋亡活性是p53依赖性的。在人二倍体成纤维细胞中，Pifithrin-α抑制DNA损伤诱导的生长停滞，但对p53缺陷的成纤维细胞没有影响。此外，Pifithrin-α诱导γ照射后细胞的G2-阻滞[1]。

Pifithrin-α也可以诱导胚胎干细胞的细胞周期和生长停滞。Pifithrin-α显著下调Nanog（一个多能性标记物）的蛋白质表达。研究表明，使用Pifithrin-α抑制p53的活性，对ES细胞存活率没有影响[2]。

参考文献：
[1] Komarov PG, Komarova EA, Kondratov RV, Christov-Tselkov K, Coon JS, Chernov MV, Gudkov AV. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science. 1999 Sep 10;285(5434):1733-7.
[2] Abdelalim EM, Tooyama I. The p53 inhibitor, pifithrin-α, suppresses self-renewal of embryonic stem cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Apr 13;420(3):605-10.?

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	小鼠胚胎干细胞（ES）
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >17.45 mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10 μM和20 μM; 24或48 h
应用	在小鼠胚胎干细胞（ES）中，pifithrin-α以剂量依赖性方式显著降低ES细胞的数量和集落大小。在LIF存在下以低密度接种的ES细胞中，pifithrin-α显著减少形成的次级ES细胞集落的数量。
动物实验[2]:
动物模型	全身γ辐照处理的Balb / c和C57BL6小鼠
剂量	2.2 mg/kg; 腹腔注射
应用	在用全身γ辐射处理的Balb / c和C57BL6小鼠中，pifithrin-α从60％杀死剂量的γ照射（对于C57BL为8Gy，Balb / c为6Gy）中完全拯救了两种菌株的小鼠。pifithrin-α不能保护p53无效的小鼠免于致死辐射，表明pifithrin-α通过p53依赖的方式起作用。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Abdelalim EM, Tooyama I. The p53 inhibitor, pifithrin-α, suppresses self-renewal of embryonic stem cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Apr 13;420(3):605-10. [2] Komarov PG, Komarova EA, Kondratov RV, Christov-Tselkov K, Coon JS, Chernov MV, Gudkov AV. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science. 1999 Sep 10;285(5434):1733-7.

生物活性

描述	Pifithrin-α是p53基因的失活剂。
靶点	p53
IC50