生物活性
HMN-176是化合物HMN-214的活性代谢产物。HMN-176显示出对各种人肿瘤细胞系的有效细胞毒性,并且在有丝分裂细胞中,它通过破坏纺锤体极体导致细胞周期停滞在M期,随后诱导DNA片段化。HMN-176(2.5,0.25和0.025 μM)以浓度依赖性方式抑制紫苑形成。HMN-176(3 μM)处理使MDR1 mRNA的表达抑制56%。
在体内,对雄性大鼠施用HMN-214之后,在血浆中未检测到前药,而HMN-176的血浆水平在2小时达到峰值,并且在此后逐渐降低。
化学数据
分子量 | 382.43 |
分子式 | C20H18N2O4S |
CAS号 | 173529-10-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 27 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6149 mL | 13.0743 mL | 26.1486 mL |
5 mM | 0.523 mL | 2.6149 mL | 5.2297 mL |
10 mM | 0.2615 mL | 1.3074 mL | 2.6149 mL |