| CAS NO: | 153259-65-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 343.42 |
| Cas No. | 153259-65-5 |
| Formula | C20H25NO4 |
| Synonyms | Ariflo,SB 207499,SB207499 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12.95 mg/mL in DMSO; ≥49.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Cilomilast，也称为SB-207499 或者 Ariflo，是一种有效的第二代PDE4抑制剂，PDE4是一种酶，可代谢细胞内的环磷酸腺苷（cAMP），而cAMP可充当第二信使，干扰炎症细胞的功能并诱导气管平滑肌松弛。Cilomilast具有强大的抗炎活性，抑制中性粒细胞趋化因子（如肿瘤坏死因子TNF –α、白细胞介素IL-8和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子GM-CSF）的释放，并抑制中性粒细胞浸润组织及LTB4的产生，目前常用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
参考文献：
M Profita, G Chiappara, F Mirabella, RCDi Giorgi, L Chimenti, G Costanzo, L Riccobono, V Bellia, J Bousquet, and A M Vignola. Effect of cilomilast (Ariflo) on TNF-α, IL-8, and GM-CSF release by airway cells of patients with COPD. Thorax 2003; 58: 573-579
Barry D. Zussman, Lisa J. Benincosa, Dawn M Webber, David j. Clark, Hugh Cowley, John Kelly, Robert D. Murdoch, James Upward, Peter Wyld, Andreas Port and Hermann Fuder. An overview of the pharmacokinetics of cilomilast (Ariflo), a new, orally active phosphodiesterase 4 inhibitor, in healthy young and elderly volunteers. J Clin Pharmacol 2001; 41: 950-958
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | MCS细胞系 |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 11 d；40 μM |
实验结果 | 结果表明，抑制PDE(Cilomilast)通过cAMP途径增强MSC中的ALP表达。ALP活性水平的增加取决于cilomilast的剂量。为了在类似增殖速率下研究诱导剂对MSC分化的影响，我们用1％DMSO处理MCS，除了在成骨培养基中培养的MCS。我们将在不同诱导剂存在下培养11天的MSC与在成骨培养基中培养的MSC进行比较，以便定量诱导剂的成骨作用。我们发现用PDE4抑制剂（40 μM）和BMP-2（300 ng/mL）组合处理的MCS的ALP活性水平几乎是用成骨培养基处理的MSC的ALP活性水平的两倍，这表明矿化过程更快。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雄性C57BL/6小鼠 |
给药剂量 | Cilomilast 0.05％，眼表面滴注，每日三次，为期7天。 |
实验结果 | 使用实时PCR定量编码IL-1α、IL-1β和TNF-α的转录物在DED诱导的小鼠的角膜和结膜中的表达。与对照组相比，局部用cilomilast治疗显著降低了TNF-α的角膜表达。与未经DED处理的角膜相比，cilomilast显著降低IL-1α和TNF-α的表达。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Munisso M C, Kang J H, Tsurufuji M, et al. Cilomilast enhances osteoblast differentiation of mesenchymal stem cells and bone formation induced by bone morphogenetic protein 2[J]. Biochimie, 2012, 94(11): 2360-2365. [2] Sadrai Z, Stevenson W, Okanobo A, et al. PDE4 inhibition suppresses IL-17–associated immunity in dry eye disease[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2012, 53(7): 3584-3591. | |
| Description | Cilomilast 是一种有效的磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，IC50为110 nM。 | |||||
| 靶点 | PDE4 | |||||
| IC50 | 110 nM | |||||
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