NLG919

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NLG919

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1402836-58-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	282.38
Cas No.	1402836-58-1
Formula	C₁₈H₂₂N₂O
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥47.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-cyclohexyl-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)ethanol
Canonical SMILES	C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

NLG919是一种新型的、可口服的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）途径的小分子抑制剂。Ki和EC50值分别为7 nM和75 nM。IDO途径是参与过敏性炎症的重要通路，通过将色氨酸（Trp）代谢合成犬尿氨酸（kynurenine）介导免疫抑制效应，分别经由GCN2、mTOR和AHR诱导下游信号，从而影响T细胞的增值和分化。由于IDO途径与各种恶性肿瘤的既定相关性，NLG919被用于与癌症相关的免疫抑制的治疗。

参考文献：
Mario R. Mautino, Firoz A. Jaipuri, Jesse Waldo, Sanjeev Kumar, James Adams, Clarissa Van Allen, Agnieszka Marcinowicz-Flick, David Munn, Nicholas Vahanian, Charles J. Link. NLG919, a novel indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)-pathway inhibitor drug candidate for cancer therapy. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 491. doi:10.1158/1538-7445.AM2013-491

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人和鼠IDO+ pDCs
制备方法	溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	37℃
实验结果	NLG919有效地阻断IDO诱导的T细胞抑制，恢复强有力的T细胞应答，EC50为90 nM。在来自小鼠肿瘤引流淋巴结的IDO+ pDCs中，NLG919消除了体外IDO诱导的抗原特异性T细胞（OT-I或pmel-1）的抑制，ED50为130 nM。
动物实验[1]:
动物模型	携带B16F10肿瘤小鼠
给药剂量	NLG919以3 mg/mL溶于水中给药，同时IP注射6 mg的日剂量或1 mg/dose，每天两次，皮下注射，同时SC渗透泵注射360 μg/day。
实验结果	在同源hgp100肽加上CpG-1826接种的幼稚pmel-1细胞IFA中，NLG919显著增强了抗肿瘤应答。NLG919加pmel-1/疫苗在接种的4天内，肿瘤大小显著减小。与接受pmel-1/疫苗没有使用NLG919的对照动物相比，肿瘤体积减少约95％。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Mario R. Mautino, Firoz A et al. NLG919, a novel indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)-pathway inhibitor drug candidate for cancer therapy. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 491.

生物活性

描述	NLG919是一个有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶（indoleamine-2,3-dioxygenase，IDO）途径的抑制剂，Ki值为7 nM。
靶点	IDO pathway
IC50	7 nM (Ki)