化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 638.65 |
| Cas No. | 1186486-62-3 |
| Formula | C31H36F6N6O2 |
| Solubility | ≥32.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Evacetrapib是一种强效的胆固醇酯转移蛋白（CETP）选择性抑制剂，IC50值为5.5 nM[1]。
作为CETP的苯并氮杂基抑制剂，Evacetrapib可增加HDL胆固醇，用于冠状动脉疾病的治疗。Evacetrapib在体内外均有效。Evacetrapib在含人重组CETP的缓冲实验和含人血浆CETP的血浆实验中对CETP的IC50值分别为5.5 nM和26 nM。在人CETP/ApoAI双转基因小鼠系动物模型中，30 mg/kg的Evacetrapib口服给药后显著抑制CETP活性以及提升HDL水平。此外，Evacetrapib的ED50值小于5mg/kg。相比以前的CETP抑制剂，Evacetrapib具有较少的副作用。据发现，它不能增加Zucker糖尿病肥胖大鼠的血压，也不能诱导H295R细胞合成醛固酮或皮质甾醇[1]。
参考文献：
[1] Cao G, Beyer TP, Zhang Y, Schmidt RJ, Chen YQ, Cockerham SL, Zimmerman KM, Karathanasis SK, Cannady EA, Fields T, Mantlo NB. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec; 52(12):2169-76.
生物活性
| 描述 | Evacetrapib是一种强效的胆固醇酯转移蛋白（CETP）选择性抑制剂，IC50值为5.5 nM。 |
| 靶点 | CETP | | | | | |
| IC50 | 5.5 nM | | | | | |
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