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Evacetrapib(LY2484595)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Evacetrapib(LY2484595)图片
CAS NO:1186486-62-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt638.65
Cas No.1186486-62-3
FormulaC31H36F6N6O2
Solubility≥32.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
Canonical SMILESCC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Evacetrapib是一种强效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)选择性抑制剂,IC50值为5.5 nM[1]。

作为CETP的苯并氮杂基抑制剂,Evacetrapib可增加HDL胆固醇,用于冠状动脉疾病的治疗。Evacetrapib在体内外均有效。Evacetrapib在含人重组CETP的缓冲实验和含人血浆CETP的血浆实验中对CETP的IC50值分别为5.5 nM和26 nM。在人CETP/ApoAI双转基因小鼠系动物模型中,30 mg/kg的Evacetrapib口服给药后显著抑制CETP活性以及提升HDL水平。此外,Evacetrapib的ED50值小于5mg/kg。相比以前的CETP抑制剂,Evacetrapib具有较少的副作用。据发现,它不能增加Zucker糖尿病肥胖大鼠的血压,也不能诱导H295R细胞合成醛固酮或皮质甾醇[1]。

参考文献:
[1] Cao G, Beyer TP, Zhang Y, Schmidt RJ, Chen YQ, Cockerham SL, Zimmerman KM, Karathanasis SK, Cannady EA, Fields T, Mantlo NB.  Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec; 52(12):2169-76.

生物活性

描述Evacetrapib是一种强效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)选择性抑制剂,IC50值为5.5 nM。
靶点CETP     
IC505.5 nM