| CAS NO: | 899431-18-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 342.61 |
| Cas No. | 899431-18-6 |
| Formula | C13H10Cl3N5 |
| Solubility | ≥34.3 mg/mL in DMSO; ≥49.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥94 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 3-[[5-(2,3-dichlorophenyl)tetrazol-1-yl]methyl]pyridine;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
A 438079盐酸盐是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，在大鼠和人体内的IC50值分别为100和300 nM[1]。
A 438079是初始化合物5四唑的衍生物，其被选为新型P2X7受体拮抗剂。在表达重组人P2X7的人类1321N1星形细胞瘤细胞中，A 438079用药可抑制Ca2+流，pIC50值为6.9。在孔形成试验中，A 438079阻滞人类THP-1细胞的孔形成，且阻止细胞摄取有机染料YO-PRO。此外，在脊髓神经结扎模型中，A 438079给药可减少由纤毛机械刺激针诱发的神经性疼痛，ED50值为76 μM/kg [2]。
参考文献：
1. Nelson D W, Gregg R J, Kort M E, et al. Structure-activity relationship studies on a series of novel, substituted 1-benzyl-5-phenyltetrazole P2X7 antagonists. Journal of medicinal chemistry, 2006, 49(12): 3659-3666.
2. Donnelly-Roberts D L, Jarvis M F. Discovery of P2X7 receptor-selective antagonists offers new insights into P2X7 receptor function and indicates a role in chronic pain states. British journal of pharmacology, 2007, 151(5): 571-579.
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