您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > A 83-01
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
A 83-01
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A 83-01图片
CAS NO:909910-43-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt421.52
Cas No.909910-43-6
FormulaC25H19N5S
SynonymsA83-01;A-83-01
Solubility≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.82 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
Canonical SMILESCC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

A 83-01是一种激活素受体样激酶(ALK)-5的小分子抑制剂,IC50值为12 nM[1]。

在转染荧光素酶报告基因和组成型活性ALK-5的Mv1LuR4-2细胞中,A 83-01在浓度为1 μM时可抑制68%的由ALK-5诱导的转录激活。在只转染荧光素酶报告基因的细胞中,用A 83-01处理,可抑制由TGF-β诱导(IC50值为12 nM)而不是BMP诱导的ALK-5的活性。在R4-2细胞中,A 83-01也显示出对ALK-4和ALK-7的抑制活性,IC50值分别为45 nM和7.5 nM。对于其他ALK受体,比如ALK-1、2、3和6,A 83-01显示微弱的抑制作用。除此之外,A 83-01被证明可减弱细胞的生长抑制作用[1]。

参考文献:
[1]. Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β. Cancer science, 2005, 96(11): 791-800.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Mv1Lu和C2C12细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于21.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 10 μM;1小时

实验结果

在Mv1Lu细胞中,A-83-01呈浓度依赖性地降低TGF-β诱导的转录水平,其IC50值为25 nM。另一方面,在C2C12细胞中,1 μM A-83-01对BMP诱导的转录活性无影响。然而,当浓度超过3 μM时,A-83-01对BMP4诱导的转录活性显示出微弱的抑制作用。

References:

[1]. Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β. Cancer science, 2005, 96(11): 791-800.

生物活性

DescriptionA 83-01是一种TGF-β I型受体ALK5激酶\I型激活素/节点受体ALK4和I型节点受体ALK7的选择性抑制剂,IC50值分别为12 nM\45 nM和7.5 nM.
靶点ALK5ALK4ALK7   
IC5012 nM45 nM7.5 nM