| CAS NO: | 909910-43-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 421.52 |
| Cas No. | 909910-43-6 |
| Formula | C25H19N5S |
| Synonyms | A83-01;A-83-01 |
| Solubility | ≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.82 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
A 83-01是一种激活素受体样激酶（ALK）-5的小分子抑制剂，IC50值为12 nM[1]。
在转染荧光素酶报告基因和组成型活性ALK-5的Mv1LuR4-2细胞中，A 83-01在浓度为1 μM时可抑制68%的由ALK-5诱导的转录激活。在只转染荧光素酶报告基因的细胞中，用A 83-01处理，可抑制由TGF-β诱导（IC50值为12 nM）而不是BMP诱导的ALK-5的活性。在R4-2细胞中，A 83-01也显示出对ALK-4和ALK-7的抑制活性，IC50值分别为45 nM和7.5 nM。对于其他ALK受体，比如ALK-1、2、3和6，A 83-01显示微弱的抑制作用。除此之外，A 83-01被证明可减弱细胞的生长抑制作用[1]。
参考文献：
[1]. Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β. Cancer science, 2005, 96(11): 791-800.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Mv1Lu和C2C12细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于21.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.01 ~ 10 μM；1小时 |
实验结果 | 在Mv1Lu细胞中，A-83-01呈浓度依赖性地降低TGF-β诱导的转录水平，其IC50值为25 nM。另一方面，在C2C12细胞中，1 μM A-83-01对BMP诱导的转录活性无影响。然而，当浓度超过3 μM时，A-83-01对BMP4诱导的转录活性显示出微弱的抑制作用。 |
References: [1]. Tojo M, Hamashima Y, Hanyu A, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-β. Cancer science, 2005, 96(11): 791-800. | |
| Description | A 83-01是一种TGF-β I型受体ALK5激酶\I型激活素/节点受体ALK4和I型节点受体ALK7的选择性抑制剂,IC50值分别为12 nM\45 nM和7.5 nM. | |||||
| 靶点 | ALK5 | ALK4 | ALK7 | |||
| IC50 | 12 nM | 45 nM | 7.5 nM | |||
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