AGI-6780

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AGI-6780

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1432660-47-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	481.51
Cas No.	1432660-47-3
Formula	C₂₁H₁₈F₃N₃O₃S₂
Synonyms	AGI 6780;AGI6780
Solubility	≥22.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥100.8 mg/mL in EtOH
Chemical Name	1-[5-(cyclopropylsulfamoyl)-2-thiophen-3-ylphenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
Canonical SMILES	C1CC1NS(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)C3=CSC=C3)NC(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AGI-6780是一种强效的和选择性的肿瘤相关IDH2/R140Q突变的抑制剂，IC50值为23 nM [1]。

AGI-6780可以显著地降低人胶质母细胞瘤TF1/R140Q细胞内2HG的浓度，在促红细胞生成素（Epo）存在时可逆转TF1细胞中IDH2/R140Q介导的分化阻滞。AGI-6780可以恢复EPO诱导的TF1/R140Q细胞中KLF1和血红蛋白G1/2表达[1]。

参考文献：
[1] Wang F1,Travins J,DeLaBarre B,Penard-Lacronique V,Schalm S,Hansen E,Straley K,Kernytsky A,Liu W,Gliser C,Yang H,Gross S,Artin E,Saada V,Mylonas E,Quivoron C,Popovici-Muller J,Saunders JO,Salituro FG,Yan S,Murray S,Wei W,Gao Y,Dang L,Dorsch M,Agresta S,Schenkein DP,Biller SA,Su SM,de Botton S,Yen KE. TargetedinhibitionofmutantIDH2inleukemiacellsinducescellulardifferentiation. Science.2013 May 3;340(6132):622-6.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	原代人白血病细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 22.25 mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	5 μM孵育10天
应用	经AGI-6780处理后的IDH2突变样品显示出剂量依赖性的胞内以及胞外R构型2-羟基戊二酸二乙酯含量减少。在AGI-6780处理后的IDH2/R140Q突变样品中能观察到大量的细胞增殖现象。此外，AGI-6780未造成明显的细胞毒性。在经AGI-6780处理的IDH2/R140Q突变样品中，可行的、更成熟的CD45-阳性细胞数量增加，而野生型IDH2样品中未出现增加。
References: [1] Wang F1,Travins J,DeLaBarre B,Penard-Lacronique V,Schalm S,Hansen E,Straley K,Kernytsky A,Liu W,Gliser C,Yang H,Gross S,Artin E,Saada V,Mylonas E,Quivoron C,Popovici-Muller J,Saunders JO,Salituro FG,Yan S,Murray S,Wei W,Gao Y,Dang L,Dorsch M,Agresta S,Schenkein DP,Biller SA,Su SM,de Botton S,Yen KE. TargetedinhibitionofmutantIDH2inleukemiacellsinducescellulardifferentiation. Science.2013 May 3;340(6132):622-6.

生物活性

Description	AGI-6780是一种强效的、时间依耐性的IDH2-R140Q抑制剂，对IDH2-R140Q和IDH2-WT的IC50值分别为23±1.7 nM和190±8.1 nM。
靶点	IDH2-R140Q	IDH2-WT
IC50	23±1.7 nM	190±8.1 nM