化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.51 |
| Cas No. | 850649-62-6 |
| Formula | C25H27N5O4 |
| Synonyms | SYR322, SYR-322,Nesina; |
| Solubility | ≥46.2 mg/mL in DMSO; ≥3.02 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥46.2 mg/mL in H2O with gentle warming |
| Chemical Name | 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile;benzoic acid |
| Canonical SMILES | CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
阿格列汀(alogliptin)是一种新型的、高选择性的及强效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂，IC50值小于10 nM [1]。
有报道称，在ob/ob小鼠中，阿格列汀可显著降低血浆DPP-4活性，剂量依耐性地增加活性GLP-1水平。此外，阿格列汀给药4周后可显著减少非空腹糖化血红蛋白、非空腹血糖及甘油三酯水平，以及显著增加ob/ob小鼠内非空腹血浆胰岛素及空腹胰腺胰岛素含量。另外，阿格列汀处理的ob/ob小鼠早期胰岛素分泌增加，血糖AUC减少[2]。
参考文献：
[1] Feng J,Zhang Z,Wallace MB,Stafford JA,Kaldor SW,Kassel DB,Navre M,Shi L,Skene RJ,Asakawa T,Takeuchi K,Xu R,Webb DR,Gwaltney SL 2nd. Discoveryofalogliptin: apotent,selective,bioavailable, andefficaciousinhibitorofdipeptidylpeptidaseIV. J Med Chem.2007 May 17;50(10):2297-300.
[2] Moritoh Y1,Takeuchi K,Asakawa T,Kataoka O,Odaka H. Chronic administration of alogliptin, a novel, potent, and highly selective dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, improves glycemic control and beta-cell function in obese diabetic ob/ob mice. Eur J Pharmacol.2008 Jul 7;588(2-3):325-32.
生物活性
| Description | 苯甲酸阿格列汀(alogliptin benzoate) (SYR 322)是一种强效的、选择性的DPP-4抑制剂，IC50值小于10 nM，其对DPP-4的选择性比对DPP-8和DPP-9高10,000倍以上。 |
| 靶点 | DPP-4 | | | | | |
| IC50 | <10 nM | | | | | |
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