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ASC-J9
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ASC-J9图片
CAS NO:52328-98-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt396.43
Cas No.52328-98-0
FormulaC23H24O6
SynonymsGO-Y025; Dimethylcurcumin; ASC J9; GO Y025
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.65 mg/mL in DMSO
Chemical Name(1E,4Z,6E)-1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxyhepta-1,4,6-trien-3-one
Canonical SMILESCOC1=CC(/C=C/C(/C=C(O)/C=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2)=O)=CC=C1OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

ASC-J9是一种抗肿瘤药物。ASC-J9通过降解全长和剪接变异雄激素受体,从而抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9靶向fAR和AR3介导的PCa生长可能代表了新的治疗方法,用于抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9通过降解雄激素受体可改善脊髓延髓肌萎缩表型。

雄激素受体(AR)是一种核受体,通过结合细胞质中的雄性激素(睾酮或二氢睾酮)而被激活,然后易位进入细胞核[1]。雄激素与雄激素受体(AR)的结合导致构象变化,从而引起HSP分离,从细胞质运输进入细胞核并进行二聚化。AR二聚体与特异性的DNA序列(HRE)结合,HRE可与核内的其它蛋白结合,导致特异性基因转录的上调或下调[2]。

ASC-J9是AR降解的增强子,抑制巨噬细胞迁移和随后的前列腺癌细胞侵袭。此外,ASC-J9通过两种途径调控pSTAT3-CCL2信号:AR依赖的途径抑制PIAS3的表达和AR不依赖的途径直接抑制STAT3的磷酸化/激活(原位植入TRAMP-C1细胞的小鼠模型)。总之,ASC-J9同时靶向雄激素/ AR信号和PIAS3-pSTAT3-CCL2信号,其单独或联合治疗提供了一种新型更好的治疗策略,用于抑制阉割性前列腺癌的生长和转移[3]。

参考文献:
1.  Lu NZ. et al. "International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors". Pharmacol. Rev. 2006, 58 (4): 782–97.
2.  Heemers HV, Tindall DJ. "Androgen receptor (AR) coregulators: a diversity of functions converging on and regulating the AR transcriptional complex". Endocr. Rev. 2007, 28 (7): 778–808.
3.  Lin TH. et al. “Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling.” Cell Death Dis. 2013,4:e764.

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类C4-2B/人类THP1细胞和小鼠TRAMP-C1/小鼠RAW264.7细胞。

溶解方法

可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

5 μM;3 days

实验结果

ASC-J9抑制巨噬细胞募集并抑制PCa侵袭。

动物实验[1]:

动物模型

原位异种移植106 TRAMP-C1细胞的雄性6至8周龄裸鼠

剂量

75 mg/kg;腹膜内给药。每周注射三次,持续3周。

实验结果

在小鼠中,ASC-J9显著减少隔膜和淋巴结中的远端转移性肿瘤的发生。在所有处理的小鼠中小鼠体重几乎没有变化。

注意事项

请测试室内所有化合物的溶解度,实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的,这是正常的。

References:

[1]. Lin TH, Izumi K, Lee SO, et al. Anti-androgen receptor ASC-J9 versus anti-androgens MDV3100 (Enzalutamide) or Casodex (Bicalutamide) leads to opposite effects on prostate cancer metastasis via differential modulation of macrophage infiltration and STAT3-CCL2 signaling. Cell Death Dis, 2013, 4: e764.

生物活性

描述ASC-J9是雄激素受体降解的增强子。
靶点PC-3 cell proliferationLNCaP cell proliferation    
IC505.9 μM3.9 μM