| CAS NO: | 620113-73-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 454.49 |
| Cas No. | 620113-73-7 |
| Formula | C25H15FN4O2S |
| Synonyms | CCG63808;CCG 63808 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in DMSO; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[2-(4-fluorophenoxy)-9-methyl-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitrile |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CN2C1=NC(=C(C2=O)C=C(C#N)C3=NC4=CC=CC=C4S3)OC5=CC=C(C=C5)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CCG-63808是一种选择性的RGS4抑制剂，IC50值为1.4 μM [1]。
RGS（G蛋白信号传导的调节因子）是多功能的GTP酶加速蛋白，并在通过异源G蛋白α亚基促进GTP水解中起着重要的作用。RGS4也被称为RGP4，并对信号传导上游负调节或异源G蛋白的水平起关键作用[1，2]。
CCG-63808是一种强效的RGS抑制剂，不同于已报道的RGS4不可逆抑制剂CCG-4986。使用[32P]GTP单转换GAP试验表明，CCG-63808治疗抑制RGS4的GAP活性，该抑制作用通过洗脱可被逆转[1]。
参考文献：
[1]. Blazer, L.L., et al., Reversible, allosteric small-molecule inhibitors of regulator of G protein signaling proteins. Mol Pharmacol, 2010. 78(3): p. 524-33.
[2]. Dobrivojevic, M., et al., Interaction between bradykinin and natriuretic peptides via RGS protein activation in HEK-293 cells. Am J Physiol Cell Physiol, 2012. 303(12): p. C1260-8.
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