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EVP-6124 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EVP-6124 hydrochloride图片
CAS NO:550999-74-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt357.3
Cas No.550999-74-1
FormulaC16H18Cl2N2OS
SynonymsEVP 6124 hydrochloride;EVP6124 hydrochloride
Solubilityinsoluble in H2O; ≥100.4 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥17.87 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride
Canonical SMILESC1CN2CCC1C(C2)NC(=O)C3=CC4=C(S3)C(=CC=C4)Cl.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

EVP-6124 hydrochloride(EVP-6124盐酸盐)是EVP-6124的盐酸盐形式。EVP-6124是α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的部分激动剂,在体外和体内皆表现出高亲和力[1]。

在一些结合与功能试验中,EVP-6124对α7具有选择性,对α4β2 nAChRs则表现出低亲和力。EVP-6124具有良好的脑渗透能力及充足的暴露时间[1,2]。

共同给予EVP-6124和nAChRs选择性拮抗剂有助于DA、ACH和Glu的释放。这可用于治疗认知障碍和可能的精神病理学的其它方面。共同口服0.1 mg/kg多奈哌齐与0.03 mg/kg EVP-6124可完全恢复记忆,而单独给药则不会改善记忆[1]。选择性α7 nAChRs拮抗剂methyllycaconitine(MLA,1.0 mg/kg)预处理能够显著抑制EVP-6124 (0.1 mg/kg)诱导的皮层DA和Glu外排[2,3]。

参考文献:
1.  Jos Prickaerts, Nick P. van Goethem, et al. EVP-6124, a novel and selective α7 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, improves memory performance by potentiating the acetylcholine response of α7 nicotinic acetylcholine receptors. Neuropharmacology, 2012,62 (2): 1099-1110.
2.  Mei Huang, Anna R. Felix, et al. Chaya Bhuvaneswaran, Dana Hilt, Gerhard Knig, Herbert Y. Meltzer, The alpha-7 receptor agonist EVP-6124 increases dopamine and glutamate efflux in rat medial prefrontal cortex and nucleus accumbens. Biochemical Pharmacology, 2011, 82 (8): 1040.
3.  Mei Huang, Anna R. Felix, et al. The novel α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist EVP-6124 enhances dopamine, acetylcholine, and glutamate efflux in rat cortex and nucleus accumbens. Psychopharmacology, 2014, 231:4541-4551.

生物活性

DescriptionErcalcidiol是维生素D2的代谢产物。
靶点      
IC50