| CAS NO: | 356559-13-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 371.86 |
| Cas No. | 356559-13-2 |
| Formula | C20H22ClN3O2 |
| Synonyms | SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥87 mg/mL in EtOH; ≥9.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SB505124 是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，IC50 值分别为129 nM和47 nM [ 1 ]。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)与脑的发育有关，并影响神经系统中特定的神经元。
SB505124 是一种可逆的ATP 竞争性ALK4 和ALK5 抑制剂。用高浓度的SB505124与ALK5孵育，随后稀释至亚IC50 浓度，对下游的Smad3 磷酸化无影响[ 2 ]。浓度高至100 μM 的SB505124在48 小时处理后对肾上皮A498 细胞无毒性。证据显示100% 药品在12 h 之内释放，对体外培养兔结膜细胞未显示出细胞毒性[ 2 ] 。观察发现，在培养的成纤维细胞中，SB505124抑制包括pSmad2、CTGF以及α-SMA在内的ALK4下游效应器 [ 3 ]。
在青光眼滤过手术(GFS)兔模型中，TGF β诱导的纤维细胞减少了滤过泡周期。使用SB505124 组的GFS 中，滤过泡保持超过10 天，滤过泡存活周期相比对照组显著地延长，这表明SB505124 对ALK4 和5显著的抑制作用[ 2 ]。观察发现，ALK4 下游效应器CTGF 和α-SMA 也被SB-505124 抑制[ 3 ]。
参考文献：
[1].DaCosta B S et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol., 2004,65(3): 744-52.
[2].Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of activin receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol., 2013, 18(4): 957-962.
[3].Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by activin receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis., 2010, 16: 1880-1892.
| 描述 | SB-505124 盐酸盐是一种活化素受体样激酶(ALKs)抑制剂。 | |||||
| 靶点 | ALK-5 | ALK-4 | ALK-7 | |||
| IC50 | ||||||
m.cnreagent.com