SCH 527123

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SCH 527123

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

473727-83-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	397.42
Cas No.	473727-83-2
Formula	C₂₁H₂₃N₃O₅
Synonyms	SCH-527123;SCH527123
Solubility	insoluble in H2O; ≥103 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.85 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-[[2-[[(1R)-1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobuten-1-yl]amino]benzamide
Canonical SMILES	CCC(C1=CC=C(O1)C)NC2=C(C(=O)C2=O)NC3=CC=CC(=C3O)C(=O)N(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SCH-527123是一种新型的选择性趋化因子受体2（CXCR2）拮抗剂。SCH-527123通过减少NF-κB/MAPK/AKT信号通路的磷酸化，从而抑制CXCR2介导的信号传导[1]。

用浓度逐渐增加的SCH-527123处理细胞72小时，可以剂量依赖性地抑制细胞的生长，IC50值为18-40 μmol/L。然而，与亲代细胞相比，IL-8过表达的细胞展示了更大的IC50值，如在HCT116 和E2细胞中，IC50值分别为 28.9 ± 0.02 μmol/L和39.5 ± 0.01 μmol/L; 在Caco2和IIIe 细胞中，IC50值分别为18.8 ± 0.03 μmol/L和25.5 ± 0.02 μmol/L。因此，SCH-527123在结直肠癌细胞系中降低了其生长抑制活性[2]。

参考文献：
[1]. Holz O, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al. SCH527123, a novel CXCR2 antagonist, inhibits ozone-induced neutrophilia in healthy subjects. Holz O1, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al.
[2]. Holz O1, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to oxaliplatin in preclinical colon cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Jun;11(6):1353-64.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	人黑色素瘤细胞系（A375SM）
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1 μg/ml；72 h
应用	在体外，SCH-479833或SCH527123抑制黑色素瘤细胞的增殖、趋化性和侵袭潜力。SCH-479833或SCH527123处理黑色素瘤细胞也抑制肿瘤生长。组织学和组织化学分析显示，肿瘤中肿瘤细胞的增殖和微血管密度均显著下降（P
动物实验[1]：
动物模型	雄性BALB/c小鼠（20-25 g）
剂量	Sch-527123悬浮在0.4％的甲基纤维素中
应用	Sch 527123与小鼠、大鼠和食蟹猴的CXCR2受体具有高亲和性，Kd值分别为0.20 nM、0.20 nM和0.08 nM。Sch 527123是一种有效的CXCR2介导趋化性的拮抗剂，IC50值约为3-6 nM。相比之下，Sch 527123与食蟹猴CXCR1具有较低的亲和力，Kd值为41 nM，仅能较弱抑制食蟹猴CXCR1介导的趋化性，IC50值约为1000 nM。在鼻内给药脂多糖（LPS）的小鼠中，Sch-527123口服给药可以阻断肺中性粒细胞增多（ED50=1.2 mg/kg）和杯状细胞增生（在1-3 mg/kg时抑制32-38%）。在大鼠中，Sch-527123抑制气管内（i.t.）LPS诱导的肺中性粒细胞增多（ED=501.8 mg/kg）和支气管肺泡灌洗（BAL）粘蛋白含量的增加（ED50≤ 0.1 mg/kg）。在气管内（i.t.）五氧化二钒（vanadium pentoxide）给药的大鼠中，Sch-527123也抑制肺中性粒细胞增多（ED50=1.3 mg/kg）、杯状细胞增生（ED 50=0.7 mg/kg）和BAL粘蛋白含量的增加（ED50
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Singh S1, Sadanandam A, Nannuru KC et al. Small-molecule antagonists for CXCR2 and CXCR1 inhibit human melanoma growth by decreasing tumor cell proliferation, survival, and angiogenesis. Clin Cancer Res. 2009 Apr 1;15(7):2380-6. 2. Chapman RW1, Minnicozzi M, Celly CS et al. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):486-93. Epub 2007 May 11.

生物活性

描述	SCH-527123是一种有效的CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50值分别为42 nM和3 nM。
靶点	CXCR1	CXCR2
IC50	42 nM	3 nM