| CAS NO: | 627536-09-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 352.75 |
| Cas No. | 627536-09-8 |
| Formula | C17H10ClFN6 |
| Synonyms | SD 208; SD208 |
| Solubility | ≥8.95 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EC50值:SD-208抑制TGF-β–敏感性CCL64细胞的生长抑制,EC50值为0.1 μmol/L.
细胞因子转化生长因子(TGF)-β成为实验治疗人脑恶性胶质瘤的的主要靶点.SD-208作为一种新型转化生长因子β受体I激酶的抑制剂,抑制生长和侵袭,且增强体内外小鼠和人脑胶质瘤细胞的免疫原性.
体外实验:SD-208抑制由重组TGF-β1或TGF-β2,或含TGF-β的胶质瘤细胞上清液介导的TGF-β–敏感性CCL64细胞的生长抑制,EC50值为0.1 μmol/L.SD-208也阻断胶质瘤细胞中的自分泌和旁分泌TGF-β信号,而其是通过Smad2或TGF-β的磷酸化报告实验中检测出来的,且SD-208强效抑制组成型和TGF-β诱发的迁移和侵袭,但是不抑制其活力或增殖.另外,在重组TGF-β 或含TGF-β的胶质瘤细胞上清液存在时,SD-208可恢复多克隆自然杀伤细胞对胶质瘤细胞的溶解活性[1].
体内实验:在脾脏和大脑中,通过证明对TGF-β诱发的Smad磷酸化的抑制作用来验证SD-208的口服生物利用度.在同系VM/Dk小鼠脑中植入SMA-560细胞后3天开始全身SD-208用药,可将中位生存期从18.6延长至25.1天.组织学分析表明,血管形成\增殖或细胞凋亡方面没有区别.然而,动物SD-208用药后可增加自然杀伤细胞\CD8 T细胞及巨噬细胞肿瘤浸润.这些数据证实,TGF-β受体I激酶抑制剂(例如SD-208)是一种有前景的用于治疗人脑恶性胶质瘤和其他与病理TGF-β活性相关病症的新药剂[1].
临床实验:到目前为止,SD-208仍用于临床前发展阶段.
参考文献：
[1] Leung SY, Niimi A, Noble A, Oates T, Williams AS, Medicherla S, Protter AA, Chung KF. Effect of transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor 2,4-disubstituted pteridine (SD-208) in chronic allergic airway inflammation and remodeling. J Pharmacol Exp Ther. 2006;319(2):586-94.
| Description | SD-208是一种强效的和具有口服活性的TGF-βR I激酶抑制剂,基于直接酶法的IC50值为49 nM. | |||||
| 靶点 | TGF-βR I kinase | |||||
| IC50 | 49 nM | |||||
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