UNC1215

立即咨询

UNC1215

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1415800-43-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	529.72
Cas No.	1415800-43-9
Formula	C₃₂H₄₃N₅O₂
Synonyms	UNC 1215;UNC-1215
Solubility	≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.94 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	[3-anilino-4-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidine-1-carbonyl)phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone
Canonical SMILES	C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

UNC1215是L3MBTL3的选择性抑制剂，IC50值为40 nM[1]。

L3MBTL3属于MBT(恶性脑瘤)家族的甲基赖氨酸阅读蛋白中的一员。据报导这个蛋白在造血和癌症生物学中发挥重要作用，L3MBTL3的抑制作用可以作为一个有效的靶点用于临床[2]。

UNC1215是L3MBTL3的有效的抑制剂，其对L3MBTL3的抑制强度比MBT家族其他成员更强。HEK293细胞转染了L3MBTL3的3 MBT区域的GFP融合蛋白后，用UNC1215处理可以减少剂量依赖性的反应时间通过结合和与L3MBTL3的共定位[1]。通过AlphaScreen○R甲基化组蛋白肽竞争分析，UNC1215对L3MBTL3显示出较高的拮抗能力，IC50值为24±7.6 nM[3]。作为甲基赖氨酸阅读蛋白L3MBTL3的第一个有效的，选择性的抑制剂，UNC1215通过拮抗L3MBTL3单或双甲基赖氨酸阅读功能显示出高度选择性[2]。

参考文献：
1. James, L.I., et al., Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain. Nat Chem Biol, 2013. 9(3): p. 184-91.
2. James, L.I., et al., Small-molecule ligands of methyl-lysine binding proteins: optimization of selectivity for L3MBTL3. J Med Chem, 2013. 56(18): p. 7358-71.
3. Camerino, M.A., et al., The structure-activity relationships of L3MBTL3 inhibitors: flexibility of the dimer interface. Medchemcomm, 2013. 4(11): p. 1501-1507.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	含有L3MBTL3的三个MBT结构域的GFP融合蛋白转染的人胚肾293细胞（GFP-3MBT）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于26.05 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	EC50: 50–100 nM
应用	UNC1215以剂量反应性方式降低光漂白后的荧光强度恢复时间，EC50为50-100 nM，表明UNC1215可促进细胞核内GFP-3MBT的扩散。低于1 μM浓度的UNC1215与细胞因子竞争结合MBT结构域。UNC1215对GFP-3MBT的亚核定位显示出有效的作用，并对病灶形成产生破坏作用，IC50约为500 nM。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. James L I, Barsyte-Lovejoy D, Zhong N, et al. Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain[J]. Nature chemical biology, 2013, 9(3): 184-191.

生物活性

描述	UNC1215是一种有效的L3MBTL3甲基赖氨酸阅读区的抑制剂，IC50值为40 nm，Kd值为120 nM。
靶点	L3MBTL3	L3MBTL3- D274A
IC50	40 nM (Kd=120 nM)	3.5 μM