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Veliparib dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Veliparib dihydrochloride图片
CAS NO:912445-05-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt317.21
Cas No.912445-05-7
FormulaC13H18Cl2N4O
SynonymsABT-888 dihydrochloride;ABT888 dihydrochloride;ABT 888 dihydrochloride
Solubility≥31.7 mg/mL in DMSO; ≥104 mg/mL in H2O; ≥3.3 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide;dihydrochloride
Canonical SMILESCC1(CCCN1)C2=NC3=C(C=CC=C3N2)C(=O)N.Cl.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Veliparib dihydrochloride是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,K(i)值分别为5.2和2.9 nmol/L[1]。

PARP是聚ADP核糖聚合酶的简称,在多种癌症中过表达。由于多种癌症比起正常细胞更不依赖于PARP,使得PARP成为一种引人注目的癌症治疗目标。许多研究表明,PARP抑制剂在临床前研究的体外和体内模型中可作为放疗和化疗增敏剂[2][3]。

Veliparib dihydrochloride是一种PARP的选择性抑制剂。在结肠癌细胞系HCT-116和HT-29中,以veliparib dihydrochloride为佐剂与SN38或Oxall共同使用,可提高G2/M细胞周期停滞,并可通过抑制PARP-1和PARP-2提高DNA损伤水平[4]。

在皮下注射B16F10小鼠黑色素瘤细胞的小鼠模型中,口服剂量为3.1 mg/kg/d~25 mg/kg/d的veliparib dihydrochloride与temozolomide可提高药效,并显著减慢肿瘤发展。在MX-1乳腺癌异种移植模型(BRCA1缺失且BRCA2突变)或HCT-116结肠癌模型中也得到了相似的结果[1]。

参考文献:
[1].  Donawho, C.K., et al., ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res, 2007. 13(9): p. 2728-37.
[2].  Benafif, S. and M. Hall, An update on PARP inhibitors for the treatment of cancer. Onco Targets Ther, 2015. 8: p. 519-28.
[3].  Guillot, C., et al., PARP inhibition and the radiosensitizing effects of the PARP inhibitor ABT-888 in in vitro hepatocellular carcinoma models. BMC Cancer, 2014. 14: p. 603.
[4].   Davidson, D., et al., The PARP inhibitor ABT-888 synergizes irinotecan
treatment of colon cancer cell lines. Invest New Drugs, 2013. 31(2): p. 461-8.

生物活性

Veliparib (ABT-888) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM, respectively.
TargetsPARP1PARP2    
IC505.2 nM (Ki)2.9 nM (Ki)