CAS NO: | 335165-68-9 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Desiccate at RT |
M.Wt | 540.12 |
Cas No. | 335165-68-9 |
Formula | C19H21Br2N3O·2HCl |
Solubility | ≥28.2 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 1-(3,6-dibromocarbazol-9-yl)-3-piperazin-1-ylpropan-2-ol;dihydrochloride |
Canonical SMILES | C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:Bax测定中IC50为0.52 μM
Bax channel blocker是一种Bax介导的线粒体细胞色素c释放的抑制剂。
在胞质溶胶中,细胞色素c与dATP、Apaf-1和procaspase-9形成复合物,从而导致caspase 9活化,随后激活下游的其它caspases,如caspase 8,最终导致细胞死亡。Caspase 8裂解后,Bid的15.5 kDa的C末端片段与Bak和Bax相互作用。
体外:Bax channel blocker,一种3,6-二溴咔衍生物,通过调控Bax通道,抑制细胞色素c从线粒体释放。10 μM的一羟基类似物Bax channel blocker仍抑制Bax诱导的细胞色素c释放。Bax channel blocker的IC50值是0.52 μM,表明正如假设,Bax channel blocker是一种Bax通道抑制剂。此外,在脂质体试验中,10 μM的Bax channel blocker显著抑制细胞色素c的释放(>65%),也显示出亚微摩尔的IC50值[1]。
体内:目前尚未进行Bax channel blocker的动物体内实验。
临床试验:N/A
参考文献:
[1] Bombrun A,Gerber P,Casi G,Terradillos O,Antonsson B,Halazy S. 3,6-dibromocarbazole piperazine derivatives of 2-propanol as first inhibitors of cytochrome c release via Bax channel modulation. J Med Chem.2003 Oct 9;46(21):4365-8.