| CAS NO: | 937039-45-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 339.43 |
| Cas No. | 937039-45-7 |
| Formula | C20H25N3O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.2 mg/mL in DMSO; ≥7.46 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N'-(2-aminophenyl)-N-(4-methylphenyl)heptanediamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)NC(=O)CCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TC-H 106是I型组蛋白去乙酰化酶的抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC8的IC50值分别为150、760、370和5000 nM[1]。
去乙酰化酶（HADC）可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基，使组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止转录。 I型组蛋白去乙酰化酶包含HDAC1、2、3和8 [1]。
在Friedreich共济失调患者的淋巴母细胞系中，2 μM 的TC-H 106延长组蛋白H3的乙酰化[1]。在HeLa细胞中，TC-H 106抑制HDACs，IC50值为1.3 μM。TC-H 106抑制重组HDAC3 / NcoR2和重组HDAC1，IC50值分别为0.79和0.24 μM[2]。
在小鼠frataxin基因的第一个内含子中携带（GAA）230重复的KIKI小鼠中，TC-H 106增加frataxin mRNA的含量。染色质中靠近GAA重复的组蛋白H3和H4乙酰化增加。这些结果导致KIKI小鼠的神经系统和心脏中frataxin恢复到正常水平[3]。
参考文献：
[1]. Chou CJ, Herman D, Gottesfeld JM. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem, 2008, 283(51): 35402-35409.
[2]. Xu C, Soragni E, Chou CJ, et al. Chemical probes identify a role for histone deacetylase 3 in Friedreich's ataxia gene silencing. Chem Biol, 2009, 16(9): 980-989.
[3]. Rai M, Soragni E, Jenssen K, et al. HDAC inhibitors correct frataxin deficiency in a Friedreich ataxia mouse model. PLoS One, 2008, 3(4): e1958.
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