| CAS NO: | 847591-62-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 548.63 |
| Cas No. | 847591-62-2 |
| Formula | C33H32N4O4 |
| Solubility | ≥27.43 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥35.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-3,6,9,9a-tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1CN(C2CN(C(=O)C(N2C1=O)CC3=CC=C(C=C3)O)CC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)NCC6=CC=CC=C6 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ICG001是Wnt/β-catenin信号通路的小分子抑制剂，与β-catenin竞争结合CBP（CREB-binding protein）而非转录共激活因子p300，从而抑制TCF/β-catenin介导的转录，IC50值为3 μM [1]。ICG001可用于特异性评估CBP/β-catenin在WNT信号和细胞生理学中的作用。
据报道，ICG001可以选择性地抑制结肠癌细胞（SW480和HCT-116）的生长，但对正常的结肠上皮细胞（CCD-841Co）不起作用。在结肠癌异种移植的Min小鼠和裸鼠中，ICG001也是有效的[1]。ICG-001可以有效的抑制培养中的GBM干细胞的生长。在实验模型中，ICG-001选择性地抑制Wnt/β-catenin/CBP信号通路，从而逆转肺纤维化和改善实验性皮肤纤维化 [2,3]。ICG001目前处于临床试验阶段，用于治疗结肠癌和白血病。
参考文献：
[1]Emami KH, Nguyen C, Ma H, Kim DH, Jeong KW, Eguchi M, Moon RT, Teo JL, Kim HY, Moon SH, Ha JR, Kahn M. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7.
[2]Henderson WR Jr1, Chi EY, Ye X, Nguyen C, Tien YT, Zhou B, Borok Z, Knight DA, Kahn M. Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14.
[3]Beyer C, Reichert H, Akan H, Mallano T, Schramm A, Dees C, Palumbo-Zerr K, Lin NY, Distler A, Gelse K, Varga J, Distler O, Schett G, Distler JH. Blockade of canonical Wnt signalling ameliorates experimental dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2013 Jul;72(7):1255-8.
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 | 大鼠心外膜细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 10 μM；24 h |
应用 | 用DMSO、ICG-001或IQ1处理大鼠EMCs，并进行免疫共沉淀（co-IP）试验。在DMSO处理的对照细胞中，所有的β连环蛋白与CBP相关联。IQ1对β连环蛋白共激活因子的使用影响很小。正如预期，ICG-001减少β连环蛋白/ CBP的相互作用，同时伴随β连环蛋白/ p300相互作用的增加。 |
| 动物实验[1]： | |
动物模型 | 雌性Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 50 mg/kg/day；皮下注射 |
应用 | 通过手术对大鼠左冠状动脉进行永久闭塞，从而诱导左心室区域缺血性损伤。自手术当天开始，用ICG-001处理10天，手术后4周（最后一次ICG-001处理后20天）通过血管造影评估左心室射血分数，作为心脏收缩功能的指标。ICG-001显著提高8.4%的射血分数（从46.2±1.7%到54.6±3.4%，P < 0.05）。这些数据表明，在大鼠心肌梗死后，ICG-001显著改善心脏收缩功能。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Sasaki T, Hwang H, Nguyen C, et al. The small molecule Wnt signaling modulator ICG-001 improves contractile function in chronically infarcted rat myocardium. PloS one, 2013, 8(9): e75010. | |
| 描述 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性与启动子结合蛋白（CBP)相结合，IC50值为3 μM。 | |||||
| 靶点 | CBP | |||||
| IC50 | 3 μM | |||||
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