| CAS NO: | 1228591-30-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 554.52 |
| Cas No. | 1228591-30-7 |
| Formula | C27H18F4N4O3S |
| Solubility | ≥27.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.23 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-[7-cyano-6-[4-fluoro-3-[[2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide |
| Canonical SMILES | C1CC1C(=O)NC2=NC3=C(S2)C(=C(C=C3)OC4=CC(=C(C=C4)F)NC(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C#N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TAK-632是BRAF、CRAF和BRAF-V600E激酶的选择性抑制剂，IC50分别为8.3 nM、1.4 nM和2.4 nM[1]。
RAF激酶含有三种亚型的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶家族，在RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联中发挥重要作用，参与促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）级联反应[2]。
TAK-632是一种有效的pan-RAF激酶抑制剂，与已报道的pan-RAF激酶抑制剂vemurafenib相比具有更高的选择性。在SK-MEL-2细胞中，TAK-632以剂量依赖性方式诱导BRAF-CRAF二聚体形成。在黑色素瘤细胞系A375和SK-MEL-2中，TAK-632具有显著抗增殖作用，GI50值分别为6 nom/L和11 nom/L [1]。
在SK-MEL-2皮下异种移植小鼠模型中，口服剂量为60或120 mg/kg/d的TAK-632，每天一次，服用21天，显著减少磷酸化ERK和肿瘤生长，并且没有严重毒性[1] 。
有研究表明，TAK-632是pERK的有效抑制剂，IC50为25 nM[1]。
参考文献：
[1]. Nakamura, A., et al., Antitumor activity of the selective pan-RAF inhibitor TAK-632 in BRAF inhibitor-resistant melanoma. Cancer Res, 2013. 73(23): p. 7043-55.
[2]. Korkut, A., et al., Perturbation biology nominates upstream-downstream drug combinations in RAF inhibitor resistant melanoma cells. Elife, 2015. 4.
| Description | TAK-632是Raf的有效抑制剂，对B-Raf和C-Raf的IC50分别为8.3 nM和1.4 nM。 | |||||
| 靶点 | B-Raf | C-Raf | ||||
| IC50 | 8.3 nM | 1.4 nM | ||||
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