| CAS NO: | 172889-27-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at 4°C |
| M.Wt | 301.78 |
| Cas No. | 172889-27-9 |
| Formula | C15H16ClN5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.1 mg/mL in DMSO; ≥20.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)N1C2=C(C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C(=NC=N2)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PP2是Src激酶家族的选择性抑制剂，对Lck和Fyn的IC50值分别为4 nM和5 nM[1]。
Src是一种酪氨酸激酶，包含9名成员：Src 、Yes、Fyn、 Fgr、Yrk、Lyn、Blk、Hck和Lck [1]。
PP2是Src家族的强效抑制剂，在癌症中起重要作用，被认为是治疗癌症的潜在靶标。在人脑胶质瘤细胞系U251球状体的三维模型中进行测试，2.5 μM和10 μM 的PP2以剂量依赖的方式抑制细胞侵袭。浓度为10 μM 的PP2处理U251单层细胞，其通过抑制Src降低细胞增殖速率[2]。在人T细胞中，PP2通过抑制参与早期T细胞信号转导的Lck和Fyn的活性，抑制抗CD3诱导的酪氨酸磷酸化[1]。
在注射尿烷的Sprague-Dawley大鼠模型中，经过一些必要的研究和记录数据的处理之后，使用50 M 的PP2 10 μL预处理，PP2通过抑制Src家族，逆转反射增强以及Src激酶和NR2B的磷酸化[3] 。
有研究表明，PP2抑制ZAP-70、JAK2和EGF-R，IC50值分别为大于100 μM、大于50 μM和480 nM [1]。
参考文献：
[1]. Hanke, J.H., et al., Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem, 1996. 271(2): p. 695-701.
[2]. Angers-Loustau, A., et al., SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605.
[3]. Wu, H.C., et al., EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人胶质母细胞瘤细胞系U251 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>15.1mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
反应时间 | 细胞增殖实验10μmol/L, 4days；荧光延时视频显微镜成像5μmol/L, 1min |
应用 | 在胶质瘤细胞培养基中，10μmol/L PP2导致细胞增殖减少，这意味着在胶质细胞中Src家族激酶的活性抑制能够导致单层细胞从细胞周期中退出。PP2能够在数分钟内导致外周膜皱褶的消失。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 雌性Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 | 50 μM, 10 μl，鞘内注射 |
应用 | PP2的预处理对于TS（检测刺激）诱发的基础反射活性并无影响，它能够通过减少TS诱发的平均峰值数来阻止ephrinB2（肝配蛋白B2）依赖的反射增强。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Angers-Loustau A1, Hering R, et al, SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605. [2]. Wu HC1, Chang CH, et al, EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11. | |
| Description | PP2是Src家族激酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | LCK | Fyn | EGFR | JAK2 | ZAP70 | |
| IC50 | 4 nM | 5 nM | 480 nM | >50 μM | >100 μM | |
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