Doripenem Hydrate

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Doripenem Hydrate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

364622-82-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	438.52
Cas No.	364622-82-2
Formula	C₁₅H₂₄N₄O₆S₂·H₂O
Solubility	insoluble in EtOH; ≥10.96 mg/mL in DMSO; ≥9.4 mg/mL in H2O
Chemical Name	(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-[(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid;hydrate
Canonical SMILES	CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)CNS(=O)(=O)N)C(=O)O)C(C)O.O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Doripenem水合物是很多革兰氏阳性和革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）的一个肠外的、有效的、均衡的抗生素[1]，对甲氧西林敏感链球菌和葡萄球菌的MIC90值≤0.5 μg/mL，对大肠埃希菌、卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌家族成员的MIC90值为0.032 - 0.5 μg/mL，对铜绿假单胞菌的MIC90值为8 μg/mL[2]。

囊性纤维化患者可以逐渐地感染几种病原体，如流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。80%的囊性纤维化患者到18岁会感染铜绿假单胞菌[3]

Doripenem水合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有相同的MIC90值0.063 μg/mL。Doripenem水合物对金黄色葡萄球菌的活性是其他测试的碳青霉烯的2 - 4倍。Doripenem水合物的活性类似于Imipenem，但高于其他测试的试剂。Doripenem水合物对美国肺炎菌是有效的，活性与其他测试的碳青霉烯差不多(MIC90 = 0.5 μg/mL)。Doripenem水合物与Cefpirome对美国肺炎链球菌和肺炎链球菌的活性类似。Doripenem水合物比其他测试试剂（除了Imipenem）对粪肠球菌相对更有效[2]。

在急性败血症的小鼠实验中，Doripenem水合物对金黄色葡萄球菌的ED50值为0.066 mg/kg。Doripenem水合物比相其他测试的碳青霉烯类对金黄色葡萄球菌TUH1更有效。Doripenem水合物比其他测试的试剂（除了Meropenem-cilastatin）对大肠杆菌C-11更有效。Doripenem水合物和其他测试药物对铜绿假单胞菌E7几乎具有相同的活性。在所有的测试药物中，Horipenem水合物对铜绿假单胞菌TUH302最有效[2]。

参考文献：
[1]. Yutaka Nishino, Makoto Kobayashi, Taneyoshi Shinno, et al. Practical Large-Scale Synthesis of Doripenem: A Novel 1a-Methylcarbapenem Antibiotic. Organic Process Research & Development, 2003, 7:846-850.
[2]. Masakatsu Tsuji, Yoshikazu Ishii, Akira Ohno, et al. In Vitro and In Vivo Antibacterial Activities of S-4661, a New Carbapenem. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1998, 42(1): 94-99.
[3]. Yunhua Chen, Elizabeth Garber, Qiuqu Zhao, et al. In Vitro Activity of Doripenem (S-4661) against Multidrug-Resistant Gram-Negative Bacilli Isolated from Patients with Cystic Fibrosis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2005, 49(6):2510-2511.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	细菌
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于11 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
应用	S-4661对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌具有活性，MIC90为0.063 μg/ml。S-4661对青霉素耐药性肺炎链球菌有效。S-4661对化脓性链球菌和青霉素抗性的肺炎链球菌具有活性。S-4661对粪肠球菌具有活性。S-4661对肠杆菌科和流感嗜血杆菌活性较强。对大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、普罗威登氏菌、摩根菌、柠檬酸杆菌、肠杆菌和沙雷氏菌的MIC90s范围为0.063至0.5 μg/ml。
动物实验 [1]:
动物模型	患有菌血症的雄性SLC/ICR小鼠模型，由肺炎支原体引起的呼吸道感染的小鼠模型，由耐青霉素肺炎支原体TUH741诱导的肺部感染的雄性CBA/JNCrj小鼠模型。
给药剂量	皮下给药，每日2次，持续2天
应用	S-4661针对金黄色葡萄球菌Smith的ED50为0.066 mg/kg。S-4661针对肺炎支原体TUH39的ED50为0.23 mg/kg，与imipenem-cilastatin相同。S-4661（10 mg/kg）具有显著的抗菌活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Tsuji M, Ishii Y, Ohno A, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of S-4661, a new carbapenem[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1998, 42(1): 94-99.