| CAS NO: | 1002304-34-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 383.4 |
| Cas No. | 1002304-34-8 |
| Formula | C22H17N5O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.83 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 7-methoxy-4-[(6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline |
| Canonical SMILES | COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AMG-208是一种高选择性的c-Met抑制剂，IC50值为9.3 nM[1]。c-Met是一种受体酪氨酸激酶，其天然配体是肝细胞生长因子（HGFa），对于正常胚胎发育是必需的，参与细胞增殖、迁移和侵袭[2]。
AMG-208是一种选择性的c-Met抑制剂。用AMG-208预孵育人肝微粒体30分钟，以时间依赖的方式抑制8倍的CYP3A4代谢活性，IC50值为4.1 μM[1]。在PC3细胞中，AMG-208抑制HGF介导的c-Met磷酸化，IC50值为46 nM [2]。
在雄性Sprague-Dawley大鼠中，静脉注射给药AMG-208 0.5 mg/kg，AMG-208呈现出高的生物利用度， Cl值为0.37 L/h/kg，药物几何平均分布容积（Vss）为0.380.38 L/kg，T1/2值为1小时[2]。c-Met失调与几种人类癌症相关，AMG-208可以抑制c-Met的活性，可用于癌症治疗[1]。
参考文献：
[1]. Boezio AA, Berry L, Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Let,. 2009, 19(22): 6307-6312.
[2]. Albrecht BK, Harmange JC, Bauer D, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem, 2008, 51(10): 2879-2882.
| Description | AMG-208 is a potent and highly selective inhibitor of Met with IC50 value of 9.3 nM. | |||||
| Targets | Met | |||||
| IC50 | 9.3 nM | |||||
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