Aprepitant

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Aprepitant

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

170729-80-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	534.43
Cas No.	170729-80-3
Formula	C₂₃H₂₁F₇N₄O₃
Solubility	≥26.72 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one
Canonical SMILES	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3)C4=CC=C(C=C4)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Aprepitant（也称MK-0869）是一种新的具有高度选择性的Neurokinin-1（NK-1）受体抑制剂，可在NK-1受体上抑制P物质（SP）的活性（P物质是一种十一肽，属于速激肽家族），对人NK-1受体的解离常数Kd为86 pM，对人类、大鼠和雪貂NK-1受体的半数最大抑制浓度IC50值分别为0.1 nM、4 nM和0.7 nM[1,2]。

由于SP被证明可在多种过表达NK-1受体的人类癌细胞系中抑制细胞增殖，aprepitant以浓度不依赖的方式在多种肿瘤细胞系中诱导生长抑制，包括胶质瘤（GAMG）、神经母细胞瘤（SKN-BE2、IMR-32和KELLY）、视网膜母细胞瘤（Y-79和WERI-Rb-1）、胰腺癌（PA-TU-8902和CAPAN-1）和结肠癌（SW-403），IC50值分别为33.1 μΜ、24.6 μΜ、19.6 μΜ、27.7 μΜ、30.4 μΜ、23 μΜ、31.2 μΜ、27.4 μΜ、22.7 μΜ、24.2 μΜ和30.5 μΜ[2]。

参考文献：
[1] Tattersall FD1, Rycroft W, Cumberbatch M, Mason G, Tye S, Williamson DJ, Hale JJ, Mills SG, Finke PE, MacCoss M, Sadowski S, Ber E, Cascieri M, Hill RG, MacIntyre DE, Hargreaves RJ. The novel NK1 receptor antagonist MK-0869 (L-754,030) and its water soluble phosphoryl prodrug, L-758,298, inhibit acute and delayed cisplatin-induced emesis in ferrets. Neuropharmacology. 2000 Feb 14;39(4):652-63.
[2] Muoz M1, Rosso M. The NK-1 receptor antagonist aprepitant as a broad spectrum antitumor drug. Invest New Drugs. 2010 Apr;28(2):187-93. doi: 10.1007/s10637-009-9218-8. Epub 2009 Jan 17.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Nalm-6细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于26.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	20 μM
应用	Aprepitant降低代谢活性，IC50值大约为20 μM。Aprepitant抑制细胞生长和G1细胞周期停滞。Aprepitant显著诱导Nalm-6细胞凋亡。Aprepitant（20 μM）诱导p53的积累和促凋亡p53靶基因的表达。
动物实验[2]:
动物模型	雄性C57BL/6J小鼠
给药剂量	腹腔注射10 mg/kg
应用	在小鼠中，腹腔注射Aprepitant（10 mg/kg）显著减弱AMPH诱导的CPP表达以及AMPH和可卡因诱导的运动活化。Aprepitant显著增强吗啡引起的CPP表达，而显著抑制吗啡调节的小鼠的运动活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Bayati S, Bashash D, Ahmadian S, et al. Inhibition of tachykinin NK 1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells[J]. European journal of pharmacology, 2016, 791: 274-283. [2]. Mannangatti P, Sundaramurthy S, Ramamoorthy S, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward[J]. Psychopharmacology, 2017, 234(4): 695-705.