| CAS NO: | 1191951-57-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 409.61 |
| Cas No. | 1191951-57-1 |
| Formula | C20H31N3O2S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20.5 mg/mL in DMSO; ≥51.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PHT-427是Akt和PDPK1的抑制剂，Ki值分别为2.7 μM和5.2 μM。
Akt是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程发挥重要作用，包括葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等。
在BxPC-3细胞中，PHT-427抑制Akt及其下游底物的功能，IC50值为8.6 ± 0.8 μM。PHT-427减少Akt 中Ser473位点的磷酸化，对Akt的总蛋白水平没有影响。PHT-427以剂量依赖的方式抑制p70S6K和GSK3β[1,2]。
在BxPC-3胰腺癌异种移植的SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠中，PHT-427产生明显的抗肿瘤活性，停止肿瘤生长。在NSC肺癌中，PHT-427与厄洛替尼组合使用的抗肿瘤效果大于累计的抗肿瘤效果，在乳腺癌中则与紫杉醇联合使用 [1,2]
参考文献：
1. Meuillet EJ, Zuohe S, Lemos R et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):706-17.
2. Moses SA, Ali MA, Zuohe S et al. In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT. Cancer Res. 2009 Jun 15;69(12):5073-81.
| Description | PHT-427是Akt和PDPK1的抑制剂，Ki值分别为2.7 μM和5.2 μM。 | |||||
| 靶点 | Akt | PDK-1 | ||||
| IC50 | 2.7 μM(Ki) | 5.2 μM(Ki) | ||||
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