生物活性
Avanafil is a highly selective PDE5 inhibitor with IC50 of 5.2 nM, >121-fold selectivity over other PDEs. Avanafil, from 50 to 200 mg, is effective and well tolerated for the treatment of ED from 50 to 200 mg, and an increase in dosage is associated with a significant rise in effectiveness but not with more adverse events significantly.
化学数据
分子量 | 483.95 |
分子式 | C23H26ClN7O3 |
CAS号 | 330784-47-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0663 mL | 10.3316 mL | 20.6633 mL |
5 mM | 0.4133 mL | 2.0663 mL | 4.1327 mL |
10 mM | 0.2066 mL | 1.0332 mL | 2.0663 mL |