10058-F4

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10058-F4

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

403811-55-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	249.35
Cas No.	403811-55-2
Formula	C₁₂H₁₁NOS₂
Solubility	≥24.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.64 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one
Canonical SMILES	CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

10058-F4是一种新型的c-Myc小分子抑制剂。10058-F4阻止c-Myc/Max二聚体与其DNA靶标的结合，抑制白血病细胞增殖，诱导细胞通过线粒体途径的凋亡，如Bcl-2的下调、Bax的上调及胞质细胞色素C的释放[1]。

10058-F4阻止c-Myc/Max的二聚化，其是转录因子c-Myc的活性所必须的。10058-F4有效抑制HRG和IGF-1对PGC-1β mRNA和蛋白水平的诱导，表明这些生长因子对PGC-1β蛋白的诱导是一种转录事件，需要c-Myc活性的参与[2]。在淋巴瘤细胞中，10058-F4不仅通过c-Myc/Max异二聚体解离的机制阻断c-Myc的功能，还导致c-Myc mRNA水平的下降（65%，n = 3）[3]。

参考文献：
[1] Huang MJ, Cheng YC, Liu CR, Lin SF, Liu H. E. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Experimental Hematology. 2006; 34: 1480–1489.
[2] Ching-yi Chang, Dmitri Kazmin, Jeff S. Jasper, Rebecca Kunder, William J. Zuercher, Donald P. McDonnell. The Metabolic Regulator ERRα, a Downstream Target of HER2/IGF-1R, as a Therapeutic Target in Breast Cancer. Cancer Cell. 18 October 2011. 20(4): 500-510.
[3] Ilsa Gomez-Curet, R. Serene Perkins, Ryan Bennett, Katherine L. Feidler, Stephen P. Dunn, Leslie J. Krueger. c-Myc inhibition negatively impacts lymphoma growth. Journal of Pediatric Surgery. January 2006. 41(1): 207-211.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HL-60、U937和NB-4细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于12.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0、30、60、100和150 μM；72小时
实验结果	10058-F4呈剂量依赖性地作用于所有AML细胞系（HL-60、U937和NB-4）。在100 μM的剂量下，经72小时处理后，10058-F4显著诱导AML细胞凋亡。此外，在所有AML细胞系中，10058-F4降低了c-Myc蛋白水平。
动物实验 [2]:
动物模型	携带DU145或PC-3人类前列腺癌异种移植物的SCID小鼠
给药剂量	20或30 mg/kg；静脉注射；每日1次，每周5日，持续2周
实验结果	在携带PC-3异种移植物的小鼠中，静脉注射20或30 mg/kg 10058-F4，最大平均%TC值分别为72.3%和72.9%。相似地，在携带DU145异种移植物的小鼠中，30mg/kg 10058-F4相应的最大平均%TC值为85%。在上述2个模型中，10058-F4效果微弱。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Huang MJ, Cheng YC, Liu CR, Lin SF, Liu H. E. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Experimental Hematology. 2006; 34: 1480–1489. [2]. Guo J, Parise RA, Joseph E, Egorin MJ, Lazo JS, Prochownik EV, Eiseman JL. Efficacy, pharmacokinetics, tisssue distribution, and metabolism of the Myc-Max disruptor, 10058-F4 [Z,E]-5-[4-ethylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one, in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Mar;63(4):615-25.

生物活性

描述	10058-F4是一种细胞通透性的c-Myc-Max二聚化小分子抑制剂。
靶点	c-Myc-Max dimerization
IC50