| CAS NO: | 885101-89-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 347.41 |
| Cas No. | 885101-89-3 |
| Formula | C22H21NO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.05 mg/mL in DMSO; ≥49.1 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 3-[4-[(3-phenoxyphenyl)methylamino]phenyl]propanoic acid |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GW9508是一种选择性的GPR40和120激动剂，pEC50值分别为7.32 ± 0.03和5.46 ± 0.09[1]。
GPR40/120属于G蛋白偶联受体（GPCRs）家族，可被游离脂肪酸激活。粘膜炎症引发GPR40、GPR120和一些炎性细胞因子的过表达，并与回肠肿瘤坏死因子（TNF）-α和GPR表达水平相关[2][3]。
GW9508是GPR40/120的激动剂，与已报道的GPR40/120激动剂GW1100不同。使用表达GPR40或GRP120的HEK-293（人胚肾）细胞试验时，GW9508通过剂量依赖的方式活化GPR40/120，提高胞内Ca2+浓度[1]。在大鼠胰脏β细胞中，GW9508疗法通过激活GPR40和GPR120，激活KATP通道，抑制GSIS[4]。在TNF-α处理的大鼠L细胞中，施用GW9508通过活化GPR40和120，提高GLP-2的表达量[2]。
参考文献：
[1]. Briscoe, C.P., et al., Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol, 2006. 148(5): p. 619-28.
[2]. Tsukahara, T., et al., Tumor necrosis factor alpha decreases glucagon-like peptide-2 expression by up-regulating G-protein-coupled receptor 120 in Crohn disease. Am J Pathol, 2015. 185(1): p. 185-96.
[3]. Habib, A.M., et al., Co-localisation and secretion of glucagon-like peptide 1 and peptide YY from primary cultured human L cells. Diabetologia, 2013. 56(6): p. 1413-6.
[4]. Zhao, Y.F., et al., GW9508 inhibits insulin secretion by activating ATP-sensitive potassium channels in rat pancreatic beta-cells. J Mol Endocrinol, 2013. 51(1): p. 69-77.
| Description | GW9508是一种小分子的GPR40和GPR120激动剂，EC50值分别为47 nM和2.2 ?M。 | |||||
| 靶点 | GPR40 | GPR120 | ||||
| IC50 | 47 nM (EC50) | 2.2 ?M (EC50) | ||||
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