NSC 74859

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NSC 74859

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

501919-59-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	365.36
Cas No.	501919-59-1
Formula	C₁₆H₁₅NO₇S
Synonyms	S3I-201;NSC74859;NSC-74859;S3I 201
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.25 mg/mL in DMSO; ≥2.2 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)OCC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

NSC 74859（S3I-201 ）是一种选择性的Stat3抑制剂，IC50值为86 μM。

体外的Stat3 DNA结合实验表明，S3I-201能够有效地抑制Stat3的DNA结合活性，平均IC50值为86 μM。EMSA实验表明，S3I-201能够选择性地抑制Stat3的DNA结合活性，大于对Stat1和Stat5 DNA结合活性的抑制。S3I-201能够抑制Stat1-Stat3和Stat1-Stat1复合物的形成，IC50值分别为160和>300 μM。此外，S3I-201所抑制的Stat3的DNA结合活性能够被未磷酸化和未激活状态的Stat3单体修复。这说明S3I-201的抑制作用不依赖于激活状态。在NIH 3T3/v-Src成纤维细胞中，S3I-201能够抑制Stat3的组成型激活，并降低pTyr-705 Stat3的水平。另外，在浓度为30-100 μM时，S3I-201能够显著诱导具有组成性激活Stat3的细胞凋亡。S3I-201还可以减少这些细胞中细胞周期蛋白D1、Bcl-xL和surviving的表达。

参考文献：
[1] Siddiquee K, Zhang S, Guida W C, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(18): 7391-7396.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	NIH 3T3/v-Src细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	100 μM，24 hours
实验结果	在Flag-Stat3瞬时转染稳定表达Stat3-YFP的病毒Src转化的(NIH 3T3/v-Src)小鼠成纤维细胞中，用NSC-74859处理，然后进行下拉实验和SDS/PAGE。对于全细胞裂解物使用FLAG抗体的Western印迹分析表明，对照和NSC-74859处理的瞬时转染细胞的裂解物中FLAG-ST3蛋白的表达相当。用抗FLAG抗体进行的Western印迹分析显示，NSC-74859处理的细胞的Stat3-YFP免疫沉淀物中没有可检测水平的FLAG-ST3蛋白，表明NSC-74859破坏了Stat3-YFP和FLAG- ST3蛋白形成的复合体。
动物实验: [1]
动物模型	注射MDA-MB-231细胞的雌性无胸腺裸鼠
给药剂量	静脉注射，5 mg/kg，每2或3天一次，持续2周
实验结果	与继续生长的载体处理的对照肿瘤相比，NSC-74859处理的小鼠中，人乳腺肿瘤的生长被强烈抑制。在治疗终止时对治疗小鼠的评价显示肿瘤生长没有恢复，这表明NSC-74859可能对肿瘤生长具有长期持久的作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Siddiquee K, Zhang S, Guida W C, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(18): 7391-7396.

生物活性

Description	NSC 74859（S3I-201 ）是一种有效的STAT3 DNA结合活性抑制剂，IC50为86 μM。
靶点	Stat3
IC50	86 μM