| CAS NO: | 897383-62-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 448.88 |
| Cas No. | 897383-62-9 |
| Formula | C24H18ClFN4O2 |
| Synonyms | AST1306; AST 1306 |
| Solubility | ≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC(=CC=C4)F)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM。
表皮生长因子受体（EGFR）是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应，如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员，与乳腺癌和卵巢癌有关。
在无细胞实验中，AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中，AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外，AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物[1]。
在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中，AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中，AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制，大于等于24h[1]。
参考文献：
1. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.
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