| CAS NO: | 405911-17-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 618.51 |
| Cas No. | 405911-17-3 |
| Formula | C33H31ClF3NO3·HCl |
| Solubility | ≥30.55 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 2-[3-[3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C(CN(CCCOC2=CC=CC(=C2)CC(=O)O)CC3=C(C(=CC=C3)C(F)(F)F)Cl)C4=CC=CC=C4.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GW3965 HCl是肝X受体（LXR）的选择性、具有口服活性的非甾体类激动剂[1]。
核受体LXRα和LXRβ在调节多种细胞类型的胆固醇和脂肪酸代谢中起重要作用。这些受体的活化促进肝中胆汁酸的合成，抑制肠道胆固醇吸收并刺激巨噬细胞胆固醇外流，降低动脉粥样硬化的风险[2]。
无细胞配体感应实验中，GW3965将类固醇受体共激活剂1募集到人LXRR上，其EC50为125 nM。基于细胞的报告基因实验中，GW3965能够作为LXRα和LXRβ的完全激动剂，其EC50分别为190和30 nM[1]。
按10 mg/kg给予 C57BL/6小鼠口服GW3965 HCl。GW3965 HCl将HDL的血浆浓度提高了30%，并提高小肠和外周巨噬细胞中胆固醇逆向转运蛋白ABCA1的表达[1]。在雄性Sprague–Dawley大鼠中，GW3965减少Ang II介导的血管加压反应并降低ATR基因表达，表明GW3965能影响血管反应[3]。
参考文献：
[1]. Collins JL, Fivush AM, Watson MA, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem, 2002, 45(10): 1963-1966.
[2]. Joseph SB, McKilligin E, Pei L, et al. Synthetic LXR ligand inhibits the development of atherosclerosis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 2002, 99(11): 7604-7609.
[3]. Leik CE, Carson NL, Hennan JK, et al. GW3965, a synthetic liver X receptor (LXR) agonist, reduces angiotensin II-mediated pressor responses in Sprague-Dawley rats. Br J Pharmacol, 2007, 151(4): 450-456.
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