| CAS NO: | 211915-06-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 627.73 |
| Cas No. | 211915-06-9 |
| Formula | C34H41N7O5 |
| Solubility | ≥30 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.13 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | ethyl 3-[[2-[[4-[(Z)-N'-hexoxycarbonylcarbamimidoyl]anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoate |
| Canonical SMILES | CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Dabigatran etexilate（BIBR-1048）是凝血酶的强效选择性和竞争性抑制剂。它是dabigatran的口服前体药物。针对人凝血酶的Ki值为4.5 nM，针对凝血酶诱导的血小板聚集IC50为10 nM[1,2]。
凝血酶是凝血因子II水解得到的蛋白，是凝血级联中的初始步骤。它把纤维蛋白原转变成纤维蛋白，激活其他因子，在血液内稳态、伤口愈合和炎症中发挥重要作用。
在体外，dabigatran显示出抗凝血作用，具有一定的浓度依赖性。在人PPP中，它将活化部分促凝血酶原激酶时间、凝血酶原时间及静脉酶凝结时间增加了一倍[1]。
在大鼠和猕猴中，dabigaran延长了活化部分凝血酶的时间。大鼠口服给药dabigatran etexilate以时间和剂量依赖性的方式产生抗凝作用[1]。 在心房颤动的患者中，与warfarin相比，口服dabigatran 150 mg，中风和全身性栓塞的速度明显下降，但出血率没有明显变化[2]。
参考文献：
1. Wienen W, Stassen JM, Priepke H et al. In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.
2. Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S et al. Dabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009 Sep 17;361(12):1139-51.
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