| CAS NO: | 1185763-69-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 340.38 |
| Cas No. | 1185763-69-2 |
| Formula | C20H16N6 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥25.15 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline |
| Canonical SMILES | CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NVP-BVU972是高效选择性c-Met抑制剂，其IC50值为14 nM。NVP-BVU972对其它激酶的IC50值超过1000 nM，如最密切相关的激酶受体RON。
c-Met也称为肝细胞生长因子受体，是一种受体酪氨酸激酶，能被肝细胞生长因子/散因子(HGF/SF)激活。其作为一种膜蛋白在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。
在EBC-1、GTL-16和MKN-45人肿瘤细胞中，NVP-BVU972高效抑制细胞增殖，其IC50值分别为82、66和32 nM。此外，NVP-BVU972处理包含融合TPR-MET激酶的转化小鼠BaF3细胞会抑制细胞生长[1]。
在人样本中，NVP-BVU972处理表达野生型TPR-MET的细胞会以剂量依赖的方式减少TPR-MET磷酸化。在BaF3 TPR-MET细胞中，Y1230H、D1228A、F1200I和L1195V突变则会消除NVP-BVU972抑制TPR-MET磷酸化的能力。
参考文献：
Tiedt R, Degenkolbe E, Furet P, et al. A drug resistance screen using a selective MET inhibitor reveals a spectrum of mutations that partially overlap with activating mutations found in cancer patients. Cancer research. 2011;71(15):5255-5264.
| Description | NVP-BVU972是高效选择性c-Met抑制剂，其IC50值为14 nM。 | |||||
| 靶点 | Met | |||||
| IC50 | 14 nM | |||||
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