CAS NO: | 96829-58-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 495.73 |
Cas No. | 96829-58-2 |
Formula | C29H53NO5 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥17.4 mg/mL in DMSO; ≥26.8 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | [(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate |
Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCC(CC1C(C(=O)O1)CCCCCC)OC(=O)C(CC(C)C)NC=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Jurkat CD4+ T细胞白血病细胞系 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于17.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 2.5、5、10、20或40 μM;1 ~ 3天 |
实验结果 | 在Jurkat CD4+ T细胞白血病细胞系中,40 μM Orlistat于给药后第2天使O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 表达降低超过50%。在浓度低于40 μM时,Orlistat不起效或其作用不显著。Orlistat的作用可以持续至第3天。然而,在第1天,Orlistat未显著改变MGMT水平。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | 携带PC-3肿瘤的裸小鼠 |
给药剂量 | 155 mg/kg或240 mg/kg/day;腹腔注射 |
实验结果 | 在携带PC-3肿瘤的裸小鼠中,240 mg/kg/day Orlistat抑制肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡。腹腔注射155 mg/kg Orlistat,其药代动力学研究表明,给药后第2小时,Orlistat血药浓度 (~10 μM) 达到峰值。给药2小时后,Orlistat血药浓度迅速下降。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Cioccoloni G, Bonmassar L, Pagani E, Caporali S, Fuggetta MP, Bonmassar E, D'Atri S, Aquino A. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):764-72. [2]. Kridel SJ, Axelrod F, Rozenkrantz N, Smith JW. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004 Mar 15;64(6):2070-5. |