Wortmannin

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Wortmannin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

19545-26-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
20mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	428.43
Cas No.	19545-26-7
Formula	C₂₃H₂₄O₈
Solubility	≥21.42 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3,6,9-trioxo-3,6,6b,7,8,9,9a,10,11,11b-decahydro-1H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]isochromen-11-yl acetate
Canonical SMILES	O=C1[C@](C([H])([H])[C@@]2([H])OC(C([H])([H])[H])=O)(C([H])([H])[H])[C@](C([H])([H])C1([H])[H])([H])C(C3=O)=C2[C@]4(C([H])([H])[H])C5=C3OC([H])=C5C(O[C@]4([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H])=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Wortmannin（渥曼青霉素）是一种选择性的和可逆的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，IC50值为1.9 nM[1]。

Wortmannin是微生物的产物，由真菌菌株，裸节菌属渥曼青霉素KY12420产生，作为一种有效的肌球蛋白轻链激酶（MLCK）抑制剂而被筛选出来。Wortmannin通过直接与催化结构域，而非钙调蛋白或调节结构域相互作用，从而抑制MLCK。Wortmannin是一种非竞争性的抑制剂，对MLCK的IC50值为1.9 μM。在大鼠主动脉中，wortmannin抑制肌球蛋白轻链的磷酸化和收缩。作为MLCK的抑制剂，wortmannin可用作血管扩张剂和消炎剂[2]。

在Swiss 3T3细胞的抗磷酸酪氨酸免疫沉淀中发现，wortmannin也是PI3K的抑制剂，IC50值为1.9 nM，该抑制模式是ATP非竞争性的。Wortmannin是一种高选择性的PI3K抑制剂，对Ptdlns-4-激酶、蛋白激酶C、c-src蛋白酪氨酸激酶和磷酸肌醇特异性磷脂酶C均无抑制效应[1]。

参考文献：
[1] Powis G, Bonjouklian R, Berggren M M, et al. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Research, 1994, 54(9): 2419-2423.
[2] Nakanishi S, Kakita S, Takahashi I, et al. Wortmannin, a microbial product inhibitor of myosin light chain kinase. Journal of Biological Chemistry, 1992, 267(4): 2157-2163.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	v-sis NIH 3T3细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于21.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。
反应条件	1.3 μM
实验结果	在PDGF刺激的v-sis NIH 3T3细胞中，Wortmannin几乎完全抑制Ptdlns-3-phosphate形成。然而，在静息细胞中，Wortmannin不影响磷脂的模式。
动物实验 [2]:
动物模型	携带原位人胰腺癌异种移植瘤的免疫缺陷小鼠
给药剂量	0-0.7 mg/kg；静脉注射；0-4小时
实验结果	在原位人胰腺癌异种移植瘤中，Wortmannin呈时间和剂量依赖性地抑制PKB/Akt磷酸化。在4小时和0.7 mg/kg剂量下，PKB/Akt磷酸化水平趋于平稳。同时，PKB/Akt磷酸化水平最大降低了约50%。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Powis G, Bonjouklian R, Berggren M M, et al. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Research, 1994, 54(9): 2419-2423. [2]. Ng SS, Tsao MS, Nicklee T, Hedley DW. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res. 2001 Oct;7(10):3269-75.

生物活性

描述	Wortmannin是PI3K的抑制剂，IC50值为3 nM。
靶点	PI3K	DNA-PK	ATM	MLCK	ATR
IC50	3 nM	16 nM	150 nM	170 nM	1.8 μM