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ETP-46464
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ETP-46464图片
CAS NO:1345675-02-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt470.52
Cas No.1345675-02-6
FormulaC30H22N4O2
Solubility≥16.13 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile
Canonical SMILESCC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂(IC50 = 25 nM).

ATR (ATM- and Rad3-related)是PIKK(磷脂酰肌醇 3-激酶-样-激酶)家族中的一员,调节DNA损伤应答通路.ATR是DNA损伤感受器,受遗传毒性应力(如电离辐射\紫外照射和DNA复制失控)而活化,并磷酸化其下游底物(如p53\BRCA1和CHEK1).

ETP-46464废除G2/M检查点,引起电离辐射后的细胞中出现微核或完全碎片核.Hydroxyurea和ETP-46464同时处理的细胞表现出ATM和Chk2磷酸化的提高.U2OS细胞中ETP-46464促进复制叉停滞的破损[1].

参考文献:
1.  Toledo LI, Murga M, Zur R et al. A cell-based screen identifies ATR inhibitors with synthetic lethal properties for cancer-associated mutations. Nat Struct Mol Biol. 2011 Jun;18(6):721-7.

生物活性

DescriptionETP-46464是高效选择性ATR抑制剂,IC50值为25 nM.
靶点mTORATRDNA-PKPI3KαATM 
IC500.6 nM14 nM36 nM170 nM545 nM