CAS NO: | 1445251-22-8 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 321.37 |
Cas No. | 1445251-22-8 |
Formula | C19H19N3O2 |
Solubility | ≥71.43 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 3-(4-oxo-1H-quinazolin-2-yl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]propanamide |
Canonical SMILES | CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC(=O)C3=CC=CC=C3N2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
ME0328是PARP的强效选择性抑制剂,对PARP3和PARP1的IC50分别为0.89 μM和 6.3 μM [1]。
聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,主要参与程序性细胞死亡和DNA修复。PARP的过度激活可降低细胞NAD+的存储,诱导ATP消耗和细胞死亡。
ME0328是PARP的强效选择性抑制剂。ME0328选择性抑制ADP-核糖基转移-3-聚合酶-3(ARTD3),IC50为0.89 μM,抑制ARTD1和ARTD2的IC50分别为6.3和10.8 μM。在人肺泡基底上皮细胞(A549)中,使用10 μM的 ME0355处理,接着进行γ射线照射,以浓度依赖性方式显著延迟γH2AX-foci的分辨率,这表明,ME0328抑制了细胞中的ARTD3。在未受辐射的人A549和小鼠MRC5细胞中,10 μM ME0328未表现出细胞毒性[1]。
参考文献:
[1]. Lindgren AE, Karlberg T, Thorsell AG, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3. ACS Chem Biol, 2013, 8(8): 1698-1703.
ME0328 is a potent and selective PARP inhibitor with IC50 of 0.89 μM for PARP3, about 7-fold selectivity over PARP1. | ||||||
Targets | PARP3 | PARP1 | ||||
IC50 | 0.89μM | 6.3μM |