| CAS NO: | 210344-98-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 20ul (10 mM) | 电议 |
| 100ul (2 mM) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 654.68 |
| Cas No. | 210344-98-2 |
| Formula | C30H43FN4O11 |
| Synonyms | Benzyloxycarbonyl-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-fluoromethylketone, Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-FMK |
| Solubility | ≥32.73 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | methyl 5-[[1-[(5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl)amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate |
| Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Z-IETD-FMK是一种caspase 8抑制剂[1]。
Z-IETD-FMK抑制由PHA或anti-CD3/anti-CD28诱导的T细胞增值，而对静息T细胞没有细胞毒性效应。Z-IETD-FMK通过减少CD25的表达，而非影响IL-2的分泌或IFN-γ的产生，从而发挥其抑制效应。已有实验表明，Z-IETD-FMK对正常细胞的生长没有影响。当浓度达到100 μM时，Z-IETD-FMK也可以显著抑制NF-κB的激活[1]。
据报道，除了抑制细胞增殖，Z-IETD-FMK可以抑制TRAIL介导的细胞凋亡。在HCT116和SW480细胞中，Z-IETD-FMK可以保护procaspases 9、2和3以及PARP[2]。
参考文献：
[1] C. P. Lawrence, S.C. Chow. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicology and Applied Pharmacology. 2012, 265: 103-112.
[2] Nesrin ?z?ren, Kunhong Kim, Timothy F. Burns, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Research. 2000, 60: 6259-6265.
| 细胞实验: [1] | |
细胞系 | 纯化的CD4+和CD8+ T细胞 |
制备方法 | 溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 24 h |
实验结果 | 使用[3H]-胸苷掺入测定T细胞增殖。z-IETD-FMK（100 μM）抑制T细胞增殖。在100 μM的z-IETD-FMK存在下，活化后约9％的对照活化T细胞摄取PI，细胞死亡增加至23％。此外，100 μM z-IETD-FMK降低活化T细胞中p65的核易位。 |
| 动物实验: [2] | |
动物模型 | SHIP1-/- (CD45.1)小鼠 |
给药剂量 | 5 mg/kg，每周三次，持续3周 |
实验结果 | 与载体对照相比，Z-IETD-FMK处理的小鼠的小肠和肺中的解剖病理学显著减少。在Z-IETD-FMK处理的SHIP1-/-宿主的小肠和肺中CD3+T细胞数目显著恢复，而载体处理的SHIP1-/-宿主的T细胞缺乏。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: 1. Lawrence CP, Chow SC. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12. 2. Park MY, Srivastava N, Sudan R et al. Impaired T-cell survival promotes mucosal inflammatory disease in SHIP1-deficient mice. Mucosal Immunol. 2014 Nov;7(6):1429-39. | |
| 描述 | Z-IETD-FMK是一种特异性的caspase 8抑制剂。 | |||||
| 靶点 | caspase 8 | |||||
| IC50 | ||||||
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