MM-102

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MM-102

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1417329-24-8

包装与价格：

包装	价格(元)
2mg	电议
5mg	电议
20mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	669.8
Cas No.	1417329-24-8
Formula	C₃₅H₄₉F₂N₇O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥22.6 mg/mL in EtOH; ≥67 mg/mL in DMSO
Chemical Name	N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-ethyl-2-(2-methylpropanoylamino)butanoyl]amino]pentanoyl]amino]cyclopentane-1-carboxamide
Canonical SMILES	CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

MM-102是一种MLL1拮抗剂，其IC50值为2.4 nM[1]。

混合系白血病1（MLL1）是一种组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）甲基转移酶。MLL1和WDR5的相互作用对MLL1的酶活至关重要，且是治疗急性白血病的靶点。MM-102是MLL的一种类肽，对WDR5具有高结合亲和力，IC50值为2.4 nM[1]。

据报道，MM-102在MLL1-AF9转导的小鼠细胞中可抑制MLL1的靶基因HoxA9和Meis-1的表达。由于这两个基因对MLL1介导白血病的形成是必需的，MM-102可抑制携带MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长。MM-102可剂量依赖性地抑制MV4;11和KOPN8细胞的生长，其IC50值均为25 μM[1]。

参考文献：
[1] Karatas H, Townsend EC, Cao F, Chen Y, Bernard D, Liu L, Lei M, Dou Y, Wang S. High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-82.

试验操作

激酶实验 [1]:
体外组蛋白甲基转移酶试验	HMT试验在50mM HEPES pH 7.8，100mM NaCl，1.0mM EDTA和5%甘油组成的反应液中进行，温度为22℃,每个反应的底物包括1.5μCi辅酶，3H-S-腺苷甲硫氨酸。浓度为50 μM 的H3十肽作为底物。加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应，30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上，放入到新鲜配制的浓度为50mM，pH为9.0的碳酸氢钠溶液中沉淀，在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为阴性对照。
细胞实验 [1]:
细胞系	MV4-11细胞、KOPN8和K562细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	6.25、25、50μM，处理 4-7天
应用	MM-102显著地抑制HoxA9和Meis-1的表达，这两个关键的MLL1靶基因在MLL1融合蛋白介导的白血病发生中发挥重要作用。 MM-102（6.25、25和50μM）也特异性抑制细胞生长并诱导含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的凋亡。
References: [1]H. Karatas, E.C. Townsend, F. Cao, Y. Chen, D. Bernard, L. Liu, M. Lei, Y. Dou, S. Wang, High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc 135 (2013) 669-682.

生物活性

描述	MM-102是一种高亲和力的肽类MLL1抑制剂，其IC50值为0.4 μM。
靶点	MLL1
IC50	0.4 μM