EHop-016

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EHop-016

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1380432-32-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	430.55
Cas No.	1380432-32-5
Formula	C₂₅H₃₀N₆O
Solubility	≥25.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	4-N-(9-ethylcarbazol-3-yl)-2-N-(3-morpholin-4-ylpropyl)pyrimidine-2,4-diamine
Canonical SMILES	CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

EHop-016是一种新的Rac1和Rac3活性的特异性抑制剂(IC50= 1.1 μM).

Rac是RAS小GTPase超家族的成员,参与包括分泌过程调控\膜穿梭\细胞极化和凋亡细胞吞噬等在内的多个细胞过程.该物质有助于恶性进展.

在过表达Rac的转移性癌细胞MDA-MB-435中,Ehop-016可抑制Rac活性,也可抑制高内源性Rac活性.在转移性乳腺癌细胞MDA-MB-231中,Ehop-016可阻断Rac活性,减少Rac介导的板状伪足形成.该物质也可减弱Rac下游蛋白p21活化激酶1的功能,并能指导转移性癌细胞的定向迁移.[1]

在携带KITD814V的C3H/HeJ小鼠中,2.5 μM的EHop-016或25 μM的NSC23766过夜治疗,EHop-016可减小脾脏大小和PB数,相比NSC23766显著提高白血病小鼠的存活率.[2]

参考文献：
1. Montalvo-Ortiz BL, Castillo-Pichardo L, Hernández E et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012 Apr 13;287(16):13228-38.
2. Martin H, Mali RS, Ma P et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013 Oct;123(10):4449-63.

试验操作

激酶实验 [1]:
Rac活性测定	用MDA-MB-435和MDA-MB-231人转移癌细胞系的裂解物测定Rac活性。用载体（0.1％DMSO）或不同浓度的EHop-016（0-10μM）处理培养基（DMEM，10％FBS，pH7.5）中的癌细胞24小时。使用G-LISA Rac1激活测定试剂盒测定Rac1活性。
细胞实验 [1]:
细胞系	MDA-MB-435和MDA-MB-231转移性癌细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度 >10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	0-10μM、24小时
应用	EHop-016抑制Rac活性并减少MDA-MB-435和MDA-MB-231转移癌细胞中Rac引导的片状伪足的形成。此外，EHop-016减少Rac下游PAK1（p21激活激酶1）活性，并定向转移性癌细胞的迁移。
动物实验 [2]:
动物模型	KITD814V细胞移植小鼠模型
剂量	2.5 μM、静脉注射、45天
应用	用EHop-016处理带有KITD814V的细胞的小鼠模型，显著增强白血病小鼠存活，并延迟疾病进展。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1Montalvo-Ortiz, B. L., Castillo-Pichardo, L., Hernandez, E., Humphries-Bickley, T., De la Mota-Peynado, A., Cubano, L. A., Vlaar, C. P. and Dharmawardhane, S. (2012) Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 287, 13228-13238 2Martin, H., Mali, R. S., Ma, P., Chatterjee, A., Ramdas, B., Sims, E., Munugalavadla, V., Ghosh, J., Mattingly, R. R., Visconte, V., Tiu, R. V., Vlaar, C. P., Dharmawardhane, S. and Kapur, R. (2013) Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 123, 4449-4463

生物活性

Description	EHop-016 is a specific inhibitor of Rac GTPase with an IC50 value of 1.1 μM for Rac1.
Targets	Rac1
IC50	1.1 μM