| CAS NO: | 330942-05-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 451.91 |
| Cas No. | 330942-05-7 |
| Formula | C23H22ClN5O3 |
| Solubility | ≥45.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-[[4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino]-5-methoxybenzamide |
| Canonical SMILES | CN(C)C(=N)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Betrixaban是高效的\选择性的和口服有效的Xa因子抑制剂,IC50值为1.5 nM[1].
Betrixaban在体外实验中显示出良好的抗凝活性.在兔深静脉血栓模型中,使兔凝血酶原时间加倍所需的betrixaban浓度低于2 μM.Betrixaban对 fXa具有选择性,并且对凝血酶\胰蛋白酶\t-PA和aPC的活性较弱.膜片钳 hERG实验表明,betrixaban与hERG具有低亲和力,这说明它比其他候选化合物更安全.此外,betrixaban显示良好的口服生物利用度和口腔接触,以及在动物模型中半衰期长.在剂量为0.5 mg/kg IV和2.5 mg/kg PO时,betrixaban的生物利用度为51.6%.此外,II期临床研究证明,betrixaban作为口服fXa抑制剂可以预防静脉血栓栓塞事件的发生[1].
参考文献：
[1] Zhang P, Huang W, Wang L, Bao L, Jia ZJ, Bauer SM, Goldman EA, Probst GD, Song Y, Su T, Fan J, Wu Y, Li W, Woolfrey J, Sinha U, Wong PW, Edwards ST, Arfsten AE, Clizbe LA, Kanter J, Pandey A, Park G, Hutchaleelaha A, Lambing JL, Hollenbach SJ, Scarborough RM, Zhu BY. Discovery of betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2179-85.
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