| CAS NO: | 761423-87-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 404.45 |
| Cas No. | 761423-87-4 |
| Formula | C21H21FO5S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥63.4 mg/mL in EtOH; ≥72.7 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-(1-benzothiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol |
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ipragliflozin是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的选择性抑制剂,IC50值为7.38 nM[1].
Ipragliflozin是根皮苷的衍生物.Ipragliflozin对小鼠\大鼠和人的SGLT2都有抑制作用,IC50值分别为7.38 nM\6.73 nM和5.64 nM.对SGLT1无效,IC50值为1876 nM.在放射配体结合和酶试验中,ipragliflozin与其他受体\通道和转运体没有相互作用,如肾上腺素能受体\毒蕈碱受体和钙通道,这表明ipragliflozin对SGLT2具有特异性抑制作用.作为葡萄糖醇类化合物,ipragliflozin对小鼠小肠的葡萄糖苷酶是稳定的[1].
由于SGLT2在肾脏葡萄糖重吸收中起着重要作用,ipragliflozin通过增加尿液中葡萄糖的排泄,对糖尿病高血糖症状有疗效.在STZ诱导的1型糖尿病大鼠和KK-Ay 2型糖尿病小鼠中,单独使用ipragliflozin可显著降低血糖水平[1].
参考文献：
[1] Tahara A, Kurosaki E, Yokono M, Yamajuku D, Kihara R, Hayashizaki Y, Takasu T, Imamura M, Qun L, Tomiyama H, Kobayashi Y, Noda A, Sasamata M, Shibasaki M. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36.
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