化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 333.36 |
| Cas No. | 958852-01-2 |
| Formula | C18H11N3O2S |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥8.33 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | (5Z)-5-[(4-pyridin-4-ylquinolin-6-yl)methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | C1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)C4=CC=NC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
GSK1059615是泛PI3K抑制剂,对PI3Kα\P13Kβ\P13Kγ\P13Kδ和mTOR的IC50值分别为0.4 nM\0.6 nM\5 nM\2 nM和12 nM[1].
GSK1059615是一种有效的P13K可逆抑制剂.该物质对PI3Kα的致癌突变体有抑制作用.GSK1059615的噻唑烷二酮环可与ATP结合口袋上起催化作用的赖氨酸(Lys833)形成相互作用.在细胞试验中,GSK1059615可在多种细胞系中引起细胞周期G1期停滞和细胞凋亡.其中,乳腺癌细胞较为敏感.此外,GSK1059615可在异种移植小鼠中显著抑制肿瘤生长,并可提高血浆胰岛素水平[1,2].
参考文献：
[1] Carnero A. Novel inhibitors of the PI3K family. 2009.
[2] Knight S D, Adams N D, Burgess J L, et al. Discovery of GSK2126458, a highly potent inhibitor of PI3K and the mammalian target of rapamycin. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2010, 1(1): 39-43.
生物活性
| Description | GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ(可逆)和mTOR双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM\0.6 nM\2 nM\5 nM和12 nM. |
| 靶点 | PI3Kα | PI3Kβ | PI3Kδ | PI3Kγ | mTOR | |
| IC50 | 0.4 nM | 0.6 nM | 2 nM | 5 nM | 12 nM | |
m.cnreagent.com