化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 472.68 |
Cas No. | 711019-86-2 |
Formula | C20H20N6S4 |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.75 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 1-(3-isothiocyanatophenyl)-3-[4-[(3-isothiocyanatophenyl)carbamothioylamino]butyl]thiourea |
Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC=CC(=C2)N=C=S)N=C=S |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
MRS 2578是一种有效的P2Y6核苷酸受体的强力拮抗剂,IC50值为37 nM[1].
MRS 2578是二异硫氰酸衍生物,是一种强力的与血管收缩相关的P2Y6受体的拮抗剂.因此,MRS 2578或可用于治疗血管痉挛.在表达P2Y6受体的1321N1人类星形胶质细胞中,MRS 2578可以剂量依赖的方式抑制UDP诱导的肌醇磷脂积累.MRS 2578也可抑制大鼠P2Y6受体活化,IC50值为98 nM.这些功能具有选择性.在表达人类P2Y2或P2Y4受体的细胞中,MRS 2578对UTP诱导的反应没有作用.在表达P2Y1受体的细胞中,该物质对2-MeSADP诱导的反应也没有作用.并且,由于UDP诱导的P2Y6受体活化可保护细胞免受TNFα诱导的细胞凋亡,MRS 2578可完全阻断这种细胞保护机制[1].
参考文献:
[1] Mamedova L K, Joshi B V, Gao Z G, et al. Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(9): 1763-1770.
生物活性
Description | MRS2578是一种有效的P2Y6受体拮抗剂,IC50值为37 nM. |
靶点 | P2Y6 | | | | | |
IC50 | 37 nM | | | | | |