化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 379.41 |
| Cas No. | 183321-86-0 |
| Formula | C21H21N3O4 |
| Synonyms | OSI-420, Desmethyl Erlotinib, CP-473420 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥51 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-((4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethanol |
| Canonical SMILES | C#CC1=CC(NC2=NC=NC3=C2C=C(OCCO)C(OCCOC)=C3)=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
OSI-420是OSI-774(erlotinib)的主要代谢产物,而OSI-774(erlotinib)是一种小分子\具有口服活性\有效的EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制剂,IC50值为2 nM[1,2].
OSI-420是OSI-774(erlotinib)的活性代谢产物,可竞争结合三磷酸腺苷(ATP)在EGFR胞内结构域的结合位点,选择性地抑制EGFR酪氨酸激酶,防止EGFR自磷酸化.此外,erlotinib可代谢产生ATP,并对EGFR有选择性,通过扰乱线粒体效应,消除线粒体膜电位,释放细胞色素c,从而诱导细胞凋亡[1,2].
参考文献：
[1] Zhang W1, Siu LL, Moore MJ, Chen EX. Simultaneous determination of OSI-774 and its major metabolite OSI-420 in human plasma by using HPLC with UV detection. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2005 Jan 5;814(1):143-7.
[2] Bonomi P. Erlotinib: a new therapeutic approach for non-small cell lung cancer.Expert Opin Investig Drugs. 2003 Aug;12(8):1395-401.
生物活性
| Description | OSI-420是Erlotinib(EGFR抑制剂,IC50值为2 nM)的活性代谢产物. |
| 靶点 | EGFR | | | | | |
| IC50 | | | | | | |
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