| CAS NO: | 405060-95-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 479.81 |
| Cas No. | 405060-95-9 |
| Formula | C21H17Cl3N4OS |
| Solubility | ≥48 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C=CC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=CC3=C2N=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值：一种细胞通透性的和选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂，IC50值为15 μM。
真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)在蛋白质合成中具有重要作用。eIF2α的磷酸化在保护细胞免受凋亡方面具有重要作用。Salubrinal选择性抑制磷酸酶复合体对eIF-2α的去磷酸化作用[1]。
体外实验：据报道，在蛋白质糖基化抑制剂衣霉素和布雷菲德菌素A（通过阻止内质网到高尔基体的囊泡转运引发内质网应激）诱导的PC12细胞系中，该试剂保护细胞免受内质网(ER)应激诱导的细胞凋亡(EC50 ~15 μM)。 Salubrinal是一种研究内质网应激诱导的细胞凋亡机制的潜在有用的试剂。此外，据报道，50 μM 的salubrinal防止鼠白血病L1210细胞中Bcl-2功能丧失诱发的细胞自噬和细胞凋亡过程[1]。
体内实验：雄性ICR小鼠研究表明，salubrinal显著加重顺铂诱导的肾毒性。在顺铂用药的小鼠肾脏中，salubrinal 显著增强eIF2α的磷酸化作用。此外，salubrinal也上调CCAAT/增强子结合蛋白、激活转录因子4以及裂解caspases 3、9及12的表达。另外，salubrinal也增加顺铂诱导的氧化应激。这些发现表明，salubrinal通过上调内质网应激相关的细胞凋亡和氧化应激来加重顺铂诱导的肾毒性[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1] Kessel D. Protection of Bcl-2 by salubrinal. Biochem Bioph Res Co. 2006; 346: 1320-3.
[2] Wu CT, Sheu ML, Tsai KS, Chiang CK and Liu SH. Salubrinal, an eIF2α dephosphorylation inhibitor, enhances cisplatin-induced oxidative stress and nephrotoxicity in a mouse model. Free Radic Biol Med, 2011; 51(3): 671-680.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | PC12细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 0.5-100 μM处理36小时 |
应用 | Salubrinal抑制由单纯疱疹病毒蛋白介导的eIF2α去磷酸化并阻断病毒复制。Salubrinal剂量依赖性地保护PC12细胞免受内质网（ER）应激诱导的细胞凋亡。 此外，Salubrinal诱导eIF2α磷酸化和选择性抑制eIF2α去磷酸化。 |
| 动物实验: | |
动物模型 | 大鼠模型 |
剂量 | 100μM，1-12小时；静脉注射给药方式 |
应用 | 相比对照组，Salubrinal增加深的慢波睡眠和减少主动醒来。 Salubrinal增加p-eIF2α在基底前脑（BF）区（睡眠 - 觉醒调节性脑区）中的表达 [2]。 此外，Salubrinal通过激活睡眠促进神经元和抑制基底前脑（BF）和下丘脑中的唤醒神经元，从而诱导睡眠 [3]。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1Boyce, M., Bryant, K. F., Jousse, C., Long, K., Harding, H. P., Scheuner, D., Kaufman, R. J., Ma, D., Coen, D. M., Ron, D. and Yuan, J. (2005) A selective inhibitor of eIF2alpha dephosphorylation protects cells from ER stress. Science. 307, 935-939 2Methippara, M. M., Bashir, T., Kumar, S., Alam, N., Szymusiak, R. and McGinty, D. (2009) Salubrinal, an inhibitor of protein synthesis, promotes deep slow wave sleep. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 296, R178-184 3Methippara, M., Mitrani, B., Schrader, F. X., Szymusiak, R. and McGinty, D. (2012) Salubrinal, an endoplasmic reticulum stress blocker, modulates sleep homeostasis and activation of sleep- and wake-regulatory neurons. Neuroscience. 209, 108-118 | |
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