| CAS NO: | 1333151-73-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 355.31 |
| Cas No. | 1333151-73-7 |
| Formula | C16H16F3N3O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.77 mg/mL in DMSO; ≥25.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | propan-2-yl (Z)-3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]prop-2-enoate |
| Canonical SMILES | CC(C)OC(=O)C=CN1C=NC(=N1)C2=CC(=CC(=C2)OC)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
KPT-185是一种不可逆的染色体维持蛋白1(CRM1)的选择性抑制剂,IC50值为100-500 nM[1].
CRM1是一种重要的核蛋白外运受体.阻断CRM1介导的核内物质外运可抑制肿瘤.作为一种CRM1的抑制剂,KPT-185可结合CRM1的Cys528位点,阻止CRM1与肿瘤抑制蛋白相互作用.在AML细胞系的体外研究中,KPT-185可抑制多种白血病细胞的增殖,IC50值从100 nM到500 nM不等.KPT-185可诱发细胞周期停滞于G1期并引起细胞凋亡.KPT-185也可强效地影响细胞集落形成.此外,KPT-185引起的CRM1抑制可诱导AML blast分化.另外,KPT-185也可抑制包括Colo-357\HPAC和BxPC-3在内的胰腺癌细胞增殖并能诱发细胞凋亡[1,2].
参考文献：
[1] Ranganathan P, Yu X, Na C, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773.
[2] Azmi A S, Aboukameel A, Bao B, et al. Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456.
| 细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 | AML细胞系MV4-11、MOLM-13、OCI-AML3、Kasumi-1、KG1a、Thp-1；胰腺癌细胞。 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于17.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | IC50: 100nM-500nM, 24h |
应用 | 亚微摩尔浓度的KPT-185抑制白血病细胞增殖，IC50值范围为100 nM至500 nM。 在MV4-11、OCI/AML3和MOLM-13细胞中，KPT-185在24小时诱导细胞周期停滞。KPT-185抑制细胞增殖并诱导原代AML细胞凋亡。KPT-185处理降低了Kasumi-1和OCI-AML3细胞中的c-KIT蛋白水平。KPT-185抑制增殖，促进胰腺癌细胞凋亡。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Ranganathan P, Yu X, Na C, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia[J]. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773. [2]. Azmi A S, Aboukameel A, Bao B, et al. Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice[J]. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456. | |
| Description | KPT-185是一种CRM1的选择性抑制剂. | |||||
| 靶点 | CRM1 | |||||
| IC50 | ||||||
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